uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

FTI 277 HCl FTase Remmer

Name: FTI 277 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7465
Rating: 5 (12 reviews)

Cat.Nr.S7465

FTI 277 HCl is een potente en selectieve farnesyltransferase (FTase) remmer met een IC50 van 500 pM, ongeveer 100-voudige selectiviteit boven de nauw verwante GGTase I. Deze verbinding remt celgroei en induceert apoptose. Deze chemische stof is effectief in het opruimen van HDV viremie.

FTI 277 HCl FTase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 484.07

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.39%

99.39

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige FTase Inhibitoren	Tipifarnib (IND 58359) LB42708

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	484.07	Formule	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	180977-34-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.850mg/ml (10.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.800mg/ml (1.65mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (Cell-free assay) 500 pM
In vitro	FTI-277 remt Ras-processing met een IC50 van 100 nM, maar niet de geranylgeranyleerde Rap1A-processing in hele cellen. Deze verbinding induceert accumulatie van cytoplasmatisch niet-gefarnesyleerd H-Ras, accumuleert inactieve Ras/Raf-complexen in het cytoplasma, en blokkeert constitutieve MAPK-activering in H-RasF-cellen. Het veroorzaakt verhoogde apoptose na bestraling en verhoogt de radioresponsiviteit in H-ras-getransformeerde rattenembryocellen. Deze chemische stof remt ook de celgroei en induceert apoptose in medicijnresistente myeloomtumorcellen. In SH-SY5Y-cellen vermindert dit middel de toxische effecten van methamfetamine op inductie in celdegeneratie, activering in c-Jun-N-terminale kinasecascades, en Ras-activering.
Kinase Assay	FTase en GGTase I Activiteitsassay
Kinase Assay	FTI 277 HCl (FTI-277) en GGTase I activiteiten van 60.000 Rpm-supernatanten van menselijke Burkitt-lymfoom (Daudi) cellen worden getest. Remmingsstudies worden uitgevoerd door het vermogen van Ras CAAX peptidomimetica te bepalen om de overdracht van [³H]farnesyl en [³H]geranylgeranyl van [³H]farnesylpyrofosfaat en [³H]geranylgeranylpyrofosfaat naar respectievelijk H-Ras-CVLS en H-Ras-CVLL te remmen.
In vivo	Bij muizen die co-geïnfecteerd zijn met hepatitis B-virus (HBV) en HDV, ruimt FTI-277 HCl (50 mg/kg/d i.p.) effectief HDV-viremie op.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):