uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Dynasore Dynamin Remmer

Name: Dynasore
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8047
Rating: 5 (65 reviews)

Cat.Nr.S8047

Dynasore is een celpermeabele, reversibele, niet-competitieve dynamin-remmer van de GTPase-activiteit van dynamin 1/2, met een IC50 van 15 μM in een celvrije test, en remt ook de mitochondriale dynamin Drp1, zonder effect tegen andere kleine GTPases. Dynasore onderdrukt de mTORC1-activiteit en induceert autophagy. Dynasore remt de toegang van verschillende virussen, waaronder het herpes simplex virus (HSV).

Dynasore Dynamin Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 322.31

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.91%

99.91

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin HSP PKC ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overige Dynamin Inhibitoren	Mdivi-1 Dyngo-4a (Hydroxy-Dynasore) P110 MiTMAB TPH104m Dynole 34-2

Celkweek, behandeling & werkconcentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Formulering	Activiteitsbeschrijving	PMID
COS7 cells	Function assay				Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM	20621477
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	322.31	Formule	C₁₈H₁₄N₂O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	304448-55-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (198.56 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (12.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Dynamin1/2 (Cell-free assay) ~15 μM
In vitro	Dynasore werkt als een krachtige remmer van endocytische routes waarvan bekend is dat ze afhankelijk zijn van dynamin door de vorming van gecoate blaasjes binnen enkele seconden na toevoeging snel te blokkeren. Twee soorten gecoate putjes intermediairen hopen zich op tijdens de behandeling met deze verbinding: U-vormige, halfgevormde putjes en O-vormige, volledig gevormde putjes, gevangen tijdens het afknijpen. Deze chemische stof in een concentratie van 80 μM remt ook de enzymatische activiteit van de mitochondriale dynamin Drp1. Het blokkeert sterk de opname, het transport en de intracellulaire accumulatie van transferrine in HeLa-cellen met een IC50 van ~15 μM. Het voorkomt ook de endocytose van lipoproteïne met lage dichtheid en choleratoxine. Deze verbinding (80 μM) interfereert sterk met de verspreiding van vers geplate cellen en remt de migratie van BSC1-cellen met ongeveer 50%. Het blokkeert volledig en reversibel endocytose in gekweekte hippocampaalneuronen na aanhoudende of korte actiepotentiaalstimuli met volledige remming bij 80 μM en een halfmaximale remming bij ~30 μM. In aanwezigheid van deze remmer leidt laagfrequente stimulatie tot aanhoudende accumulatie van synaptopHluorin en andere vesiculaire eiwitten op het oppervlaktemembraan met een snelheid die wordt voorspeld door netto exocytose, evenals een vermindering van de dichtheid van synaptische blaasjes en de aanwezigheid van endocytische structuren alleen bij synapsen. Het kan de infectie van menselijke epitheelcel HEK 293 met humaan papillomavirus type 16 en boviene papillomavirus type 1 pseudovirionen blokkeren met een gelijke IC50 van ~80 μM, wat gedeeltelijk reversibel is.
Kinase Assay	GTPase-activiteitstest
Kinase Assay	GTPase-activiteit wordt gemeten met behulp van een radioactieve test op basis van houtskool. Eiwitten dynamin, menselijke Drp1 in de aangegeven concentraties worden geïncubeerd in 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl₂ en 20 μM GTPγP³² (2000 dpm/pmol) alleen of, indien van toepassing, met lipidenanobuizen gedurende de aangegeven tijden en temperaturen; de uiteindelijke NaCl-concentratie is 150 mM NaCl voor de hoge-zoutconditie en tussen 10 en 20 mM voor de lage-zoutcondities, afhankelijk van de eiwitconcentratie in de stamoplossing. GTP-hydrolyse wordt beëindigd door 10 μL aliquots van de reactie over te brengen in een 500 μL suspensie die zuurgewassen houtskool bevat, gevolgd door 10 minuten centrifugeren (20000 × g, 4 ℃) en uiteindelijke telling van de vrijgekomen P³²O₄ in 250 μL supernatant.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3	29920310
Immunofluorescence	STAT3 / p-STAT3	31534119
Growth inhibition assay	Cell viability	31534119

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

Antwoord:
The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):