Home Metabolism UGT Chemisch Deferiprone

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Deferiprone IJzerchelerend middel

Cat.Nr.: S4067

Deferiprone (CP20) is een chelerend middel met affiniteit voor ferri-ionen (ijzer III), dat zich bindt met ferri-ionen om neutrale 3:1 (Deferiprone:iron) complexen te vormen die stabiel zijn over een breed scala aan pH-waarden.
Deferiprone UGT Chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 139.15

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 139.15 Formule

C7H9NO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 30652-11-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferiprone (100 μM) is able to protect myocytes from doxorubicin-induced lactate dehydrogenase release. This compound (300 μM) quickly and efficiently removes iron(III) from its complex with doxorubicin. It (300 μM) rapidly enters myocytes and displaces iron from a fluorescence-quenched trapped intracellular iron-calcein complex, suggesting that in the myocyte, this compound should also be able to displace iron from its complex with doxorubicin. This chemical (3 mM) also greatly reduces hydroxyl radical production by the iron(III)-doxorubicin complex in the xanthine oxidase/xanthine superoxide generating system. It (0.5 mM) increases removal of RBC membrane free iron in a time and dose dependent manner. This compound (0.3 mM) is effective in inhibiting radioactive iron mobilization from iron-loaded heart cells and protecting or restoring mitochondrial respiratory enzyme activity. It (1 mM) results in a sharp decrease in complex I-III activity in iron-loaded heart cells. This chemical shows cytotoxic effect of human tumor cell lines HSC-2, HSC-3 and HL-60 with IC50 of 13.5 μg/mL, 9.9 μg/mL and 10.6 μg/mL, the cytotoxic activity of HK1 against HL-60 and HSC-2 cells is reduced in the presence of FeCl3. It (100 μg/mL) induces internucleosomal DNA fragmentation in HL-60 cells, but the addition of FeCl3 inhibits the DNA fragmentation. This compound (100 μg/mL) activates the caspase 3, 8 and 9 in HSC-2 cells.
In vivo
Deferiprone (100 mg/kg) reduces the mean basilar artery cross-sectional areas by 24% in rabbits. This compound combined with subarachnoid hemorrhage(SAH) shows a variable amount of corrugation of the internal elastic lamina in rabbits.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2