Home Metabolism UGT Chemisch Deferiprone

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Deferiprone IJzerchelerend middel

Cat.Nr.S4067

Deferiprone (CP20) is een chelerend middel met affiniteit voor ferri-ionen (ijzer III), dat zich bindt met ferri-ionen om neutrale 3:1 (Deferiprone:iron) complexen te vormen die stabiel zijn over een breed scala aan pH-waarden.
Deferiprone UGT Chemisch Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 139.15

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 139.15 Formule

C7H9NO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 30652-11-0 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CP20 Smiles CC1=C(C(=O)C=CN1C)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken
Possesses 10-fold higher cytotoxicity than maltol in both HL-60 and HSC-2 cell lines.
In vitro
Deferiprone (100 μM) kan myocyten beschermen tegen door doxorubicine geïnduceerde lactaatdehydrogenase-afgifte. Deze verbinding (300 μM) verwijdert snel en efficiënt ijzer(III) uit zijn complex met doxorubicine. Het (300 μM) komt snel myocyten binnen en verdringt ijzer uit een fluorescentie-gedoofd intracellulair ijzer-calceïnecomplex, wat suggereert dat in de myocyt deze verbinding ook in staat moet zijn om ijzer uit zijn complex met doxorubicine te verdringen. Deze chemische stof (3 mM) vermindert ook aanzienlijk de productie van hydroxylradicalen door het ijzer(III)-doxorubicinecomplex in het xanthine-oxidase/xanthine-superoxide genererend systeem. Het (0,5 mM) verhoogt de verwijdering van RBC-membraanvrij ijzer op een tijd- en dosisafhankelijke manier. Deze verbinding (0,3 mM) is effectief in het remmen van radioactieve ijzermobilisatie uit met ijzer beladen hartcellen en het beschermen of herstellen van mitochondriale respiratoire enzymactiviteit. Het (1 mM) resulteert in een scherpe afname van complex I-III-activiteit in met ijzer beladen hartcellen. Deze chemische stof vertoont een cytotoxisch effect op menselijke tumorcellijnen HSC-2, HSC-3 en HL-60 met IC50-waarden van 13,5 μg/mL, 9,9 μg/mL en 10,6 μg/mL. De cytotoxische activiteit van HK1 tegen HL-60- en HSC-2-cellen is verminderd in aanwezigheid van FeCl3. Het (100 μg/mL) induceert internucleosomale DNA-fragmentatie in HL-60-cellen, maar de toevoeging van FeCl3 remt de DNA-fragmentatie. Deze verbinding (100 μg/mL) activeert de caspase 3, 8 en 9 in HSC-2-cellen.
In vivo
Deferiprone (100 mg/kg) vermindert de gemiddelde dwarsdoorsnede van de basilaire arterie met 24% bij konijnen. Deze verbinding, gecombineerd met subarachnoïdale bloeding (SAH), vertoont een variabele hoeveelheid plooivorming van de interne elastische lamina bij konijnen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15161023/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9402590/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT02878538 Withdrawn
Mild Cognitive Impairment
The University of Texas Health Science Center at San Antonio
 January 2018 Early Phase 1
NCT02728843 Completed
Parkinson''s Disease
ApoPharma|Chiesi Canada Corp
 October 12 2016 Phase 2
NCT02477631 Completed
Myelodysplastic Syndrome With Low-grade Lesions|Iron Overload Due to Repeated Red Blood Cell Transfusions
Sheba Medical Center|Hadassah Medical Organization|Tel Aviv Medical Center|Kaplan Medical Center|Ziv Medical Center
 February 2016 Phase 2