Home Cytoskeletal Signaling Cardiac Myosin Activator Danicamtiv (MYK-491)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Activator

Cat.Nr.: S9948

Een nieuwe cardiac myosin activator die de contractie van hartspiercellen verbetert, Danicamtiv (MYK-491, SAR 440181) is ook bekend onder deze aanduiding.

Danicamtiv (MYK-491) Cardiac Myosin Activator Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 435.42

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S994801 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.13%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.13

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 435.42 Formule

C16H20F3N5O4S

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1970972-74-7 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SAR 440181 Smiles C[N]1C=C(C(=N1)C(F)F)[S](=O)(=O)C(C)(F)C2CCN(CC2)C(=O)NC3=NOC=C3

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL (199.8 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cardiac myosin
In vitro

Danicamtiv (MYK-491) show high permeability and no efflux in a Caco-2 cell line, and its metabolism pathways in vitro included CYP-mediated amide-cleavage, N-demethylation, as well as isoxazole- and piperidine-ring-opening.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Selectively enhancing cardiac actomyosin activity, the molecular force‐generating unit of the sarcomere, Danicamtiv (MYK-491) prolongs contraction while preserving actin-myosin detachment, allowing relaxation, and without impacting Ca2+ homeostasis.
Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT03447990 Completed
Heart Failure With Reduced Ejection Fraction|Dilated Cardiomyopathy
Bristol-Myers Squibb
 February 6 2018 Phase 1|Phase 2