uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

PR-171 (Carfilzomib) Proteasome Remmer

Cat.Nr.: S2853

Carfilzomib (PR-171) is een irreversibele proteasome remmer met een IC50 van <5 nM in ANBL-6 cellen, toonde een preferentiële in vitro remmende potentie tegen de ChT-L activiteit in de β5-subeenheid, maar weinig of geen effect op de PGPH en T-L activiteiten. Carfilzomib activeert pro-overleving autophagy en induceert cel apoptosis.

PR-171 (Carfilzomib) Proteasome Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 719.91

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.75%

99.75

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Overige Proteasome Inhibitoren	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 Marizomib (Salinosporamide A) KSQ-4279 (USP1-IN-1) MG-115

Oplosbaarheid in DMSO of water (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

De bovenstaande oplosbaarheidsgegevens zijn allemaal experimentele resultaten (geen literatuurwaarden).

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo batch selection In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%TWEEN80 3 66%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Lees meer over PR-171 (Carfilzomib) oplosbaarheid in DMSO of water

Zoeken op cellijn | Selecteren op onderzoeksgebied voor gebruiksconcentraties

Lees meer over PR-171 (Carfilzomib) werkconcentraties voor celkweekbehandeling

PR-171 (Carfilzomib) is a potent inhibitor of 20S immunoproteasome (iCP) (8.1 nM), 20S proteasome β5 subunit (6 nM), 20S proteasome β1 subunit (2400 nM), 20S proteasome β2 subunit (3600 nM), 20S proteasome catalytic subunit β1 (2400 nM), 20S proteasome catalytic subunit β2 (3600 nM), 20S proteasome catalytic subunit β5 (6 nM), 20S proteasome, 20S proteasome (chymotrypsin-like activity), Proteasome β5 subunit (CT-L activity) (6 nM), Proteasome β1 subunit (C-L activity) (2400 nM), Proteasome β2 subunit (T-L activity) (3600 nM), Relapsed/refractory multiple myeloma, Glioblastoma, Lung cancer, Refractory renal cancer, Metastatic prostate cancer, VD, CVAE, Cardiac failure, Ischemic heart disease, Hypertension, AF, CAD, TMA. PR-171 (Carfilzomib) exhibits the greatest inhibitory potency toward 20S proteasome β5 subunit (IC50 = 6 nM).

Details selectiviteit & specificiteit

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Informatie	PR-171 (Carfilzomib) is a potent, selective, and irreversible 20S proteasome inhibitor. It affects NF-κB and apoptotic signaling by binding to the β5 subunit to block polyubiquitinated protein degradation, effectively inducing apoptosis and inhibiting tumor cell proliferation.
Lees meer over PR-171 (Carfilzomib) IC50 voor celgebaseerde en celvrije assays
Belangrijkste toepassingen en werkingsmechanisme

Lees meer over PR-171 (Carfilzomib) Werkingsmechanisme

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	719.91	Formule	C₄₀H₅₇N₅O₇	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	868540-17-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4

Lees meer over opslag & stabiliteit

Lees meer vergelijkende analyse over PR-171 (Carfilzomib)

Veelgestelde vragen (Frequently Asked Questions)

Vraag 1:
How should I prepare a solution of it for an ongoing in vivo study?

Antwoord:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H₂O at 10 mg/ml as a suspension, and can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution.

Verdunningscalculator

Bereken de verdunning die nodig is om een stockoplossing te bereiden. De Selleck verdunningscalculator is gebaseerd op de volgende vergelijking:

Concentratie _(start) x Volume _(start) = Concentratie _(eind) x Volume _(eind)

Deze vergelijking wordt gewoonlijk afgekort als: C1V1 = C2V2 ( Invoer Uitvoer )

*Gebruik bij het bereiden van stockoplossingen altijd het batchspecifieke molecuulgewicht van het product dat op het viallabel en MSDS / COA (online beschikbaar) te vinden is.

De vergelijking van de seriële verdunningscalculator

Seriële verdunningen

Concentratie (start):

Verdunningsfactoren:

Berekend resultaat

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):