uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BV6 cIAP/XIAP Antagonist

Cat.Nr.: S7597

BV-6 is een SMAC-mimeticum, een dubbele cIAP- en XIAP-remmer.
BV6 IAP Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 1205.57

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.76%
99.76

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 1205.57 Formule

C70H96N10O8.xCF3COOH

Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 1001600-56-1(freebase) SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC(C(=O)NC(C1CCCCC1)C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(C8CCCCC8)NC(=O)C(C)NC)NC

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (82.94 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
cIAP
XIAP
In vitro

BV6 inhibits the cell viability of HCC193 NSCLC cells with IC50 of 7.2 μM, induces apoptosis in both HCC193 and H460 cell lines, and also significantly enhances the radiosensitivity of these cell lines through activation of cleaved caspase-8 and cleaved caspase-9, respectively.

In immature dendritic cells, this compound treatment results in moderate activation of the classical NF-kB pathway.

Furthermore, it increases CIK cell-mediated lysis of hematological (H9, THP-1, and Tanoue) and solid malignancies (RH1, RH30, and TE671). This chemical also enhances apoptosis of peripheral blood mononuclear cells and most notably has an inhibitory effect on immune cells limiting their cytotoxic potential.

In vivo

BV6 is an IAP antagonist.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25376458/

Toepassingen (Applications)

Methoden Biomarkers Afbeeldingen PMID
Western blot cIAP1 / XIAP RIP1 / FADD / Caspase-8 p52 / RelB / p50 / p-p65 / Lamin B1
S7597-WB1
21760551
Growth inhibition assay Cell death
S7597-viability1
26775704

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT05425342 Completed
Electrocardiogram
University Hospital Basel Switzerland|University of Basel
December 12 2020 Not Applicable