Home PI3K/Akt/mTOR PTEN Remmer bpV (HOpic)

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

bpV (HOpic) PTEN Remmer

Cat.Nr.S8651

bpV (HOpic) (Bisperoxovanadium (HOpic)) is een potente remmer van PTEN met een IC50 van 14 nM. De IC50's voor PTP-β en PTP-1B zijn respectievelijk ongeveer 350- en 1800-voudig hoger dan die voor PTEN.
bpV (HOpic) PTEN Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 347.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: S865101 Water]69 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.53%
  • Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.53

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 347.24 Formule

C6H4NO8V.2K

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 722494-26-0 -- Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Bisperoxovanadium (HOpic) Smiles [K+].[K+].OC1=CC=C2N(=C1)|[V+3]|3|4(|[O-][O-]|3)(|[O-][O-]|4)(|[O-]C2=O)=O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 69 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
PTEN
(Cell-free assay)
14 nM
In vitro
Behandeling met 1 M BpV(HOpic) is in staat de in vitro migratie van C2C12-myoblasten te verhogen zonder hun vermogen om te differentiëren en te fuseren tot meerkernige myotubes significant te verminderen. Deze verbinding verbetert de AKT- en ERK1/2-signalering, wat in combinatie is met de effecten ervan op myoblastmigratie.
In vivo
Vergeleken met vehiculumbehandelde muizen met IRI (nierischemie/reperfusieschade), verergert farmacologische remming van PTEN met bpV (HOpic) de nierdisfunctie en bevordert het tubulaire schade. PTEN-remming met deze verbinding verhoogt de apoptose van tubulaire cellen in nieren met IRI, wat geassocieerd is met overmatige caspase-3-activering. Bovendien vergroot het de infiltratie van neutrofielen en macrofagen in nieren met IRI, wat gepaard gaat met een verhoogde expressie van pro-inflammatoire moleculen.
Referenties