AP-III-a4 (ENOblock) | Glucokinase Remmer | Glucokinase Inhibitor | BE Stock

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.47%

99.47

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Glucokinase Inhibitoren	LTI-291 SF2312 n-Butylidenephthalide POMHEX Conduritol B epoxide Licochalcone C Castanospermine RO-28-1675 Palmitelaidic Acid AMG-3969

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	631.18	Formule	C₃₁H₄₄ClFN₈O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1177827-73-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (158.43 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (7.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	enolase (Cell-free assay) 0.576 μM
In vitro	In HCT116-cellen induceert AP-III-a4 (ENOblock) celdood onder hypoxie en remt het de migratie en invasie van kankercellen door downregulatie van AKT- en Bcl-xL-expressie. In Huh7-hepatocyten en HEK-niercellen induceert het ook glucoseopname en remt het de expressie van phosphoenolpyruvate carboxykinase (PEPCK).
Kinase Assay	Enolase-activiteitsbepaling
Kinase Assay	De enolase-activiteit wordt gemeten bij 37°C door zuivere enolase (3–9 U) te incuberen in een buffer die 50 mM imidazole-HCl (pH 6,8), 2,0 mM MgSO₄ en 400 mM KCl bevat, in afwezigheid of aanwezigheid van AP-III-a4 (ENOblock) of NaF. Eén eenheid enolase wordt gedefinieerd als de hoeveelheid enzym die 1 μmol phosphoenolpyruvaat produceert uit phospho-D-glycerate/min in een standaardtest. De reactie wordt geïnitieerd door 1 μmol 2-phospho-D-glycerate toe te voegen, en de OD wordt na 10 min reactietijd gemeten met een spectrofotometer bij 240 nm.
In vivo	In een HCT116-xenotransplantatie zebravis tumorxenograftmodel remt AP-III-a4 (ENOblock) (10 μM) de migratie en invasie van kankercellen. In vivo veroorzaakt het ook een downregulatie van PEPCK-expressie en inductie van glucoseopname, en remt het adipogenese en schuimcelvorming.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547795/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40		30242159

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AP-III-a4 (ENOblock) Glucokinase Remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 631.18