uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Tadalafil PDE Remmer

Name: Tadalafil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1512
Rating: 5 (20 reviews)

Cat.Nr.S1512

Tadalafil is een PDE-5 remmer met een IC50 van 1,8 nM in een celvrije test. Deze verbinding is minstens 9000 keer selectiever voor PDE5 dan de meeste andere families van PDE's, met uitzondering van PDE11. Het kan PDE11 gedeeltelijk remmen.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 389.4

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	389.4	Formule	C₂₂H₁₉N₃O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	171596-29-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	IC351			Smiles	CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (200.3 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.900mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 78 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	Much more potent to PDE-5 than PDE-1 or PDE-6.
Targets/IC₅₀/Ki	PDE5 (Cell-free assay) 1.8 nM
In vitro	Tadalafil bindt aan PDE5 met een K_D van 2,4 nM. cGMP stimuleert de binding van [³H]dit compound. Deze chemische stof (1 mM) resulteert in een verhoogde CYP3A-eiwitexpressie in menselijke hepatocyten.
In vivo	Tadalafil (2 mg/kg) herstelt de penisoxygenatie bijna volledig en heft de door neurotomie geïnduceerde toename op en herstelt de spier/vezelverhouding in penisdoorsneden bij schijngeopereerde ratten aanzienlijk. Dit compound (2 mg/kg of 10 mg/kg) verbetert de neurologische functionele herstel aanzienlijk en verhoogt de cerebrale vasculaire dichtheid en het percentage BrdU-positieve endotheelcellen rond de ischemische grens. Het verhoogt selectief cGMP maar niet cAMP in de hersenen van ratten. Het vermindert het aantal apoptotische cellen en verhoogt de fosforylering van de 2 overlevingsgeassocieerde kinasen Akt en extracellulair signaal-gereguleerde kinase 1/2 bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06290713	Not yet recruiting	Duchenne Muscular Dystrophy\|Duchenne Disease\|Muscular Dystrophy\|Muscular Dystrophy in Children\|Vasodilation\|Exercise\|DMD	University of Florida\|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)	March 2024	Phase 2
NCT05884957	Completed	Erectile Dysfunction\|Diabetes Mellitus	Egymedicalpedia	June 1 2023	Not Applicable
NCT05709574	Recruiting	Gastric Adenocarcinoma\|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma	University of Arizona	April 20 2023	Phase 2
NCT05466695	Not yet recruiting	Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio	Assiut University	August 1 2022	Early Phase 1
NCT05173896	Recruiting	Cerebral Small Vessel Diseases\|Stroke Ischemic	Christina Kruuse\|Danish Research Centre for Magnetic Resonance\|Bispebjerg Hospital\|Rigshospitalet Denmark\|Hillerod Hospital Denmark\|University of Copenhagen\|The Novo Nordic Foundation\|Herlev Hospital	May 31 2022	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):