uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Varespladib (LY315920) Phospholipase Remmer

Name: Varespladib (LY315920)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1110
Rating: 5 (10 reviews)

Cat.Nr.: S1110

Varespladib (LY315920) is een potente en selectieve humane niet-pancreatische secretoire fosfolipase A2 (hnsPLA) remmer met een IC50 van 7 nM en heeft Fase 3 bereikt.

Varespladib (LY315920) Phospholipase Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 380.39

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Phospholipase Inhibitoren	Darapladib (SB-480848) GW4869 U-73122 Tanshinone I (E/Z)-Polydatin Quinacrine 2HCl Melittin Trigonelline FIPI ML348

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	380.39	Formule	C₂₁H₂₀N₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	172732-68-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC1=C(C2=C(N1CC3=CC=CC=C3)C=CC=C2OCC(=O)O)C(=O)C(=O)N

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 76 mg/mL (199.79 mM) Verwarmd met 60°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	A potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	hnsPLA2 (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	Varespladib (LY315920) exhibits a significant inhibitory effect on sPLA2 activity in serum from various species including rat, rabbit, guinea pig and human with IC50 of 8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM and 6.2 nM, respectively. In BAL cells challenged with human sPLA2, this compound at doses ranging from 0.1 μM–3 μM reduces the formation of thromboxane mediated by human sPLA2 in a concentration-dependent manner with an IC50 of approximately 0.8 μM. In human conjunctival epithelial cell line (HCjE), it (10 μM) significantly inhibits all-trans-retinoic acid (RA) -induced membrane-associated mucin MUC16 expression by 100% at 24 hours and 99% at 48 hours.
In vivo	Ex vivo, LY315920 at doses ranging from 3 mg/kg to 30 mg/kg via i.v. inhibits human sPLA2-induced release of thromboxane from guinea pig BAL cells with ED50 of 16.1 mg/kg. In Transgenic Mice Expressing Human sPLA2, both oral and i.v. administration of this compound (0.3 mg/kg–3 mg/kg) abolishes serum sPLA2 activity in a dose and time dependent manner.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8978844/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16249480/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01359605	Completed	Healthy Volunteers	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1
NCT01359579	Terminated	Renal Impairment	Anthera Pharmaceuticals	June 2011	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):