uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S1346
| Moleculair gewicht | Formule | (C12H16NS2Na3)20 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | ||
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 9041-08-1 | -- | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CCC1CC(N[R])C(OC1CO[S]([O-])(=O)=O)OC2C(O)C(O)C(OC3C(CO[R])OC(OC4C(O)C(O[S]([O-])(=O)=O)C(OC5C(O)C(N[S]([O-])(=O)=O)C(C)OC5CO[S]([O-])(=O)=O)OC4C([O-])=O)C(N[S]([O-])(=O)=O)C3[S]([O-])(=O)=O)OC2C([O-] | ||
|
In vitro |
Water : 162 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Antithrombin III
|
|---|---|
| In vitro |
Heparine wordt veel gebruikt als anticoagulans op basis van zijn vermogen om de snelheid te versnellen waarmee antitrombine serine proteases remt in de bloedstollingscascade. Heparine en het structureel verwante heparansulfaat zijn complexe lineaire polymeren, bestaande uit een mengsel van ketens van verschillende lengte, met variabele sequenties. Heparine interageert het sterkst met peptiden die een complementaire bindingsplaats met een hoge positieve ladingsdichtheid bevatten. Heparine en heparansulfaat vertonen overwegend lineaire helix secundaire structuren met sulfo- en carboxylgroepen die met gedefinieerde intervallen en in gedefinieerde oriëntaties langs de polysacharide-ruggengraat worden weergegeven. Heparine lijkt op DNA, aangezien beide sterk geladen lineaire polymeren zijn die zich gedragen als polyelektrolyten. Van heparine wordt aangenomen dat het voornamelijk functioneert als anticoagulans door zijn interactie met AT III, door de AT-III-gemedieerde remming van bloedstollingsfactoren, waaronder thrombin en factor Xa, te verbeteren. Heparine bindt aan AT III en thrombin in een ternair complex, waardoor de bimoleculaire snelheidsconstante voor de remming van thrombin met een factor 2000 toeneemt. Heparine bevindt zich voornamelijk in de granula van weefselmastcellen die nauw geassocieerd zijn met de immuunrespons. Heparine maakt talrijke contacten met zowel FGF-2 als FGFR-1, waardoor de FGF–FGFR-binding wordt gestabiliseerd. Heparine maakt ook contacten met de FGFR-1 van het aangrenzende FGF–FGFR-complex, waardoor het de FGFR-dimerisatie lijkt te bevorderen. |
Referenties |
|