Home Neuronal Signaling GABA Receptor Agonist Gabapentin

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Gabapentin GABA Receptor Agonist

Cat.Nr.: S2133

Gabapentin is een GABA-analoog, gebruikt voor de behandeling van aanvallen en neuropathische pijn.
Gabapentin GABA Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 171.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.41%
99.41

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 171.24 Formule

C9H17NO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 60142-96-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Gabapentin produces concentration-dependent inhibitions of the K(+)-induced [Ca(2+)](i) increase in fura-2-loaded human neocortical synaptosomes with IC50 of 17 mM and maximal inhibition of 37%. This compound may bind to the Ca(2+) channel alpha 2 delta subunit to selectively attenuate depolarization-induced Ca(2+) influx of presynaptic P/Q-type Ca(2+) channels; this results in decreased glutamate/aspartate release from excitatory amino acid nerve terminals leading to a reduced activation of AMPA heteroreceptors on noradrenergic nerve terminals. It produces alterations in the cytosolic and extracellular concentrations of several amino acids, including L-leucine, L-valine and L-phenylalanine, in rat cortical astrocytes and synaptosomes, effects that are postulated to be of pharmacological significance. This chemical reduces potassium-evoked calcium influx via voltage-gated calcium channels in a mouse pituitary cell line that constitutively expresses GABAB receptors comprising the functional gb1a–gb2 subunit heterodimer. It can increase N-methyl-d-aspartate (NMDA)-evoked currents in GABA-positive rat dorsal horn neurones in the presence of protein kinase C, possibly by increasing the glycine sensitivity of the NMDA receptor complex. This agent produces a delayed allosteric enhancement of an unspecified voltage-activated potassium current in rat dorsal root ganglion neurons.
In vivo
Gabapentin dose-dependently (10-100 mg/kg, p.o.) blocks both static and dynamic allodynia in the rats.
Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04613024 Not yet recruiting
Weight Loss|Pain Postoperative
Stanford University
 2023-07-01 Early Phase 1
NCT05276089 Not yet recruiting
Opioid Use
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University
 2023-02-01 Not Applicable
NCT05609682 Recruiting
Post Operative Pain
University of Oklahoma
 2022-11-29 Early Phase 1
NCT05750875 Completed
Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases
King Edward Medical University
 2022-05-01 Phase 4