Home Neuronal Signaling GABA Receptor Agonist Gabapentin

uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Gabapentin GABA Receptor Agonist

Cat.Nr.S2133

Gabapentin is een GABA-analoog, gebruikt voor de behandeling van aanvallen en neuropathische pijn.
Gabapentin GABA Receptor Agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 171.24

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.41%
99.41

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht 171.24 Formule

C9H17NO2

 Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)
CAS-nr. 60142-96-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1CCC(CC1)(CC(=O)O)CN

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Water : 34.2 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Moleculair gewicht
Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo
Batch:

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
GABA receptor
In vitro
Gabapentin produceert concentratieafhankelijke remmingen van de K(+)-geïnduceerde [Ca(2+)](i)-toename in fura-2-geladen menselijke neocorticale synaptosomen met een IC50 van 17 mM en een maximale remming van 37%. Deze verbinding kan binden aan de Ca(2+)-kanaal alfa 2 delta-subeenheid om de depolarisatie-geïnduceerde Ca(2+)-influx van presynaptische P/Q-type Ca(2+)-kanalen selectief te verminderen; dit resulteert in verminderde glutamaat/aspartaat-afgifte van exciterende aminozuurzenuwuiteinden, wat leidt tot een verminderde activering van AMPA-heteroreceptoren op noradrenerge zenuwuiteinden. Het produceert veranderingen in de cytosolische en extracellulaire concentraties van verschillende aminozuren, waaronder L-leucine, L-valine en L-fenylalanine, in ratten corticale astrocyten en synaptosomen, effecten waarvan wordt verondersteld dat ze van farmacologische betekenis zijn. Deze chemische stof vermindert kalium-geëvoceerde calciuminflux via voltage-gevoelige calciumkanalen in een muis hypofyse cellijn die constitutief GABAB receptoren tot expressie brengt die de functionele gb1a–gb2-subeenheid heterodimeer omvatten. Het kan N-methyl-d-aspartaat (NMDA)-geëvoceerde stromen verhogen in GABA-positieve ratten dorsale hoornneuronen in aanwezigheid van proteïnekinase C, mogelijk door de glycinegevoeligheid van het NMDA-receptorencomplex te verhogen. Dit middel produceert een vertraagde allosterische versterking van een niet-gespecificeerde voltage-geactiveerde kaliumstroom in ratten dorsale wortelganglionneuronen.
In vivo
Gabapentin blokkeert dosisafhankelijk (10-100 mg/kg, p.o.) zowel statische als dynamische allodynie bij ratten.
Referenties

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Rekrutering Aandoeningen Sponsor/Medewerkers Startdatum Fasen
NCT04613024 Not yet recruiting
Weight Loss|Pain Postoperative
Stanford University
 July 1 2023 Early Phase 1
NCT05276089 Not yet recruiting
Opioid Use
Dr Yu Fu|Teesside University|NIHR Applied Research Collaboration for North East and North Cumbria|North East Academic Health Science Network|Newcastle University
 February 1 2023 Not Applicable
NCT05609682 Recruiting
Post Operative Pain
University of Oklahoma
 November 29 2022 Early Phase 1
NCT05750875 Completed
Pruritus|Uremia|Chronic Kidney Diseases
King Edward Medical University
 May 1 2022 Phase 4