Name: 2-DG (2-Deoxy-D-glucose)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4701
Rating: 5 (92 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige Carbohydrate Metabolism Inhibitoren	Bromopyruvic acid (3-BP) Dorzagliatin LY2608204 Voglibose 1-Deoxynojirimycin 4',7-Dimethoxy-5-Hydroxyflavone AZD1656 Nodakenetin Kaempferol-3-O-neohesperidoside WAY-297848

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Moleculair gewicht	164.16	Formule	C₆H₁₂O₅	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	154-17-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	2-deoxyglucose, NSC 15193, 2-Deoxy-D-arabino-hexose, D-Arabino-2-deoxyhexose			Smiles	C(C=O)C(C(C(CO)O)O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 500 mg/mL (3045.8 mM) Verwarmd met 50°C waterbad; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 83 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.670mg/ml (10.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33.3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	glycolysis
In vitro	2-Deoxy-D-glucose (2-DG) activeert de AKT-functie via fosfatidylinositol 3-kinase (PI3K) en is onafhankelijk van glycolyse of mTOR-remming. De behandelingen ervan verstoren de binding tussen insuline-achtige groeifactor 1 (IGF-1) en IGF-bindend proteïne 3 (IGFBP3), zodat de vrije vorm van IGF-1 kan worden vrijgegeven uit het IGF-1·IGFBP3-complex om de IGF-1-receptor (IGF1R) signalering te activeren. De 2-DG-geïnduceerde activering van vele overlevingsroutes kan gezamenlijk worden afgezwakt door IGF1R-remming. Deze verbinding induceert ook tijd- en dosisafhankelijke ERK-fosforylatie. Het wordt gemakkelijk in cellen getransporteerd en wordt gefosforyleerd door Hexokinase, maar kan niet verder worden gemetaboliseerd en hoopt zich op in de cel. Dit leidt tot ATP-uitputting en de inductie van celdood. 2DG onderdrukt significant de proliferatie, veroorzaakt Apoptosis gerelate en vermindert de migratie van muizenendotheelcellen, remt de vorming van lamellipodia en filopodia en veroorzaakt desorganisatie van F-actinefilamenten in muizenendotheelcellen.
In vivo	Behandeling van kankerpatiënten met relatief hoge doses 2-Deoxy-D-glucose (2-DG) (meer dan 200 mg/kg) was grotendeels ineffectief in het beheersen van tumorgroei. Bijwerkingen van deze verbinding waren onder meer verhoogde bloedglucosewaarden, progressief gewichtsverlies met lethargie en gedragssymptomen van hypoglykemie. Het versterkt isofluraan-geïnduceerd verlies van de oprichtingsreflex bij muizen. Door Metabolism te verminderen, kan 2-DG-behandeling de lichaamstemperatuur bij knaagdieren verlagen, waardoor de gevoeligheid voor anesthetica wordt verhoogd. Een dieet dat het bevat, verhoogde significant het serumketonlichaamniveau en de hersenexpressie van enzymen die nodig zijn voor ketonlichaam Metabolism. De 2-DG-geïnduceerde instandhouding van mitochondriale bio-energetica ging gepaard met een gelijktijdige vermindering van oxidatieve stress. Verder vertoonden behandelde muizen een significante vermindering van zowel amyloïde precursorproteïne (APP) als amyloïde bèta (Aβ) oligomeren, wat gepaard ging met een significant verhoogde α-secretase en verlaagde γ-secretase expressie, wat aangeeft dat deze verbinding een verschuiving induceerde naar een niet-amyloïdogene route. Het verhoogde de expressie van genen die betrokken zijn bij Aβ-opruimingsroutes, afbraak, sequestering en transport. Gelijktijdig met een verhoogde bio-energetische capaciteit en een verminderde β-amyloïde belasting, verhoogde 2-DG significant de expressie van neurotrofe groeifactoren, BDNF en NGF, waardoor de pathologie bij vrouwelijke muismodellen van de ziekte van Alzheimer wordt verminderd.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19574224/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19032781/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25390277/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21747957/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26398947/

Informatie klinische proef (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02558140	Completed	Neoplasms	Hoffmann-La Roche	October 11 2015	Phase 1
NCT01998841	Completed	Alzheimer''s Disease	Genentech Inc.\|Banner Alzheimer''s Institute\|National Institute on Aging (NIA)	December 20 2013	Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

2-DG (2-Deoxy-D-glucose) Glycolyse remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 164.16