Molecular Glues

Overige Others Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (3)
• Modulators (3)
• Chemicaliën (4)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten	Productvalidaties
S1029	CC-5013 (Lenalidomide)	Lenalidomide is een TNF-α secretie-remmer met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Lenalidomide (CC-5013) is een ligand van ubiquitine E3 ligase cereblon (CRBN), en veroorzaakt selectieve ubiquitinatie en degradatie van twee lymfoïde transcriptiefactoren, IKZF1 en IKZF3, door de CRBN-CRL4 ubiquitine ligase. Lenalidomide bevordert cleaved caspase-3 expressie en remt VEGF expressie en induceert apoptose.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1567	Pomalidomide (CC-4047)	Pomalidomide remt de LPS-geïnduceerde TNF-α-afgifte met een IC50 van 13 nM in PBMC's. Pomalidomide kan in PROTAC worden gebruikt als ligand voor het targeten van E3 ligase en het remmen van het E3 ligase-eiwit cereblon (CRBN). Pomalidomide bevordert apoptose en celcyclusarrest.	Nat Commun, 2025, 16(1):6631 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) is een nieuwe orale immunomodulerende verbinding die cereblon aanvalt, onderdeel van het CRL4CRBN E3 ubiquitine ligase complex, met een IC50 van 60 nM in een competitieve TR-FRET assay. Iberdomide (CC-220) induceert apoptose met antitumor- en immunostimulerende activiteiten.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
E5871	VAV1 degrader-3	VAV1 degrader-3 (MRT-6160) is een oraal actieve Molecular Glues van VAV1 met een DC50 van 7 nM. Het onderdrukt immuunactivatie, proliferatie en cytokineproductie, waardoor de ziekteprogressie wordt geremd in inflammatoire en auto-immuunmodellen zoals encefalomyelitis (EAE) en door collageen geïnduceerde artritis (CIA).
E5854New	XYD049	XYD049 (verbinding 7d) is een op CRBN gebaseerde Molecular Glues gericht op GSPT1 (DC50=19 nM), toepasbaar voor het bestuderen van MYC-gedreven castratieresistent prostaatcarcinoom (CRPC). Het vertoont een potente groeiremming van 22Rv1-cellen (IC50=7 nM) en vertoont in vivo antitumoractiviteit. Deze verbinding downreguleert CRPC-geassocieerde oncogenen (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) in 22Rv1-cellen. Structureel bestaat het uit: 1) een Molecular Glues-linker (NH2-C5-NH-Boc), 2) een CRBN-rekruterende E3 ligase-ligand (Thalidomide 4-fluoride), en 3) een GSPT1-gerichte moiety (GSPT1 ligand-1). De E3 ligase ligand-linker combinatie vormt conjugaat 158.
E4661	HbF inducer 2 (dWIZ-2)	dWIZ-2 is een moleculaire lijmdegrader van de WIZ-transcriptiefactor die WIZ degradeert met een DC50 van 32 nM. Het induceert ook robuust foetaal hemoglobine (HbF) in erythroblasten met een EC50 van 202 nM.
E1810	dCeMM1	dCeMM1 is een degrader van RBM39. Deze verbinding werkt door de activiteit van het CRL4DCAF15-ligase te wijzigen, en verlaagt ook de RBM39-expressieniveaus in wild-type KBM7-cellen.
S1193	Thalidomide	Thalidomide werd geïntroduceerd als een kalmerend middel, immunomodulerend middel en wordt ook onderzocht voor de behandeling van symptomen van vele kankers. Deze verbinding remt cereblon (CRBN), een deel van het cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878 Nat Commun, 2024, 15(1):9195
S9832	CC-90009	CC-90009 is een nieuwe cereblon (CRBN) E3 ligase modulator en richt zich specifiek op GSPT1 (G1 naar S fase transitie 1) voor proteasomale afbraak.	PLoS One, 2025, e0330804 J Clin Invest, 2022, e154571 ACS Chemical Biology, 2022, 3229-3237
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480) is een nieuwe eiwitafbreker en een cereblon E3 ligase modulator (CELMoD) met anti-myeloomactiviteit.	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Nature Communications, 15 October 2024, 8885
1 2