ZD-4190

Catalogusnr.S6543 Batch:S654301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H16BrFN6O2
Molecuulgewicht 459.27 CAS-nr. 413599-62-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (26.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ZD-4190 is een submicromolaire inhibitor van VEGF RTK-activiteit in vitro met IC50-waarden van respectievelijk 29 ± 4 nM en 708 ± 63 nM voor KDR en Flt-1.
Doelen
KDR Flt-1
In vitro

ZD4190 is een submicromolaire inhibitor van VEGF RTK-activiteit in vitro met het grootste effect tegen KDR. Selectiviteit versus FGFR1 tyrosinekinase-activiteit wordt aangetoond, met ten minste een 30-voudig verschil in de IC50 die nodig is om HUVEC-proliferatie gestimuleerd door respectievelijk VEGF of bFGF te remmen. Er worden geen effecten op de basale HUVEC-groei waargenomen, zelfs niet bij de maximale ZD4190-concentratie die in deze assays werd onderzocht (10 μM).
In Vivo

Chronische eenmaal daagse orale toediening van ZD4190 aan jonge ratten produceert een dosisafhankelijke toename van het femorale epifysaire groeiplaatgebied. Eenmaal daagse orale toediening van ZD4190 aan muizen met gevestigde (~0,5 cm3) humane tumorxenografts (borst, long, prostaat en eierstok) veroorzaakt significante antitumoractiviteit en bij doses waarvan niet verwacht mag worden dat ze een direct antiproliferatief effect hebben op tumorcellen. In een PC-3-xenograftmodel verlengt 10 weken ZD4190-toediening de tumorcytostase en na stopzetting van de therapie hervatte de tumorgroei na een korte vertraging.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Young female Alderley Park rats (Wistar derived, 150 g in weight, 4-8 weeks of age)

  • Doseringen

    15, 50, and 150 mg/kg/day

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.