Z-IETD-FMK

Catalogusnr.S7314 Batch:S731403

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C30H43FN4O11
Molecuulgewicht 654.68 CAS-nr. 210344-98-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (152.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (7.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Z-IETD-FMK (Caspase-8 Remmer, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) is een specifieke Caspase-8 remmer. Z-IETD-FMK is ook een remmer van granzyme B.
Doelen
Caspase-8
In vitro

Z-IETD-FMK, dat de splitsing van caspase-8 remt en de splitsing van caspase-3 en PARP gedeeltelijk remt, voorkomt de uitvoering van apoptosis in retinale cellen die zijn blootgesteld aan verschillende apoptotische stimuli.

Deze verbinding (50 μM) vermindert ceramide-geïnduceerde cardiomyocytendood en remt de activering van caspase 3 aanzienlijk.

Remming van caspase-8 door deze chemische stof beïnvloedt de generatie van geactiveerde/geheugen T-cellen en T-cel cytokineproductie, en vermindert NF-kappaB-responsen op TCR:CD3-binding in T-celculturen.

In Vivo

In vivo vermindert remming van caspase-8 door Z-IETD-FMK geheugen/geactiveerde CD4- en CD8 T-cellen, en verhoogt het de gevoeligheid voor T. cruzi-infectie.

Deze verbinding bevordert neuronale overleving en regeneratie van beschadigde retinale ganglioncellen na CZS-letsels.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Rat neonatal cardiomyocytes

  • Concentraties

    50 µM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Drugs were added to the cell culture medium simultaneously with ceramide, and surviving cells were counted 24 hours later.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    T. cruzi-infected mice

  • Doseringen

    0.4 mg/3 days

  • Toediening

    --

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10509663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15879131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21775595/

Klantproductvalidatie

The caspase-8 inhibitors do not rescue NB4 cells from TPEN-triggered apoptosis. NB4 cells were pre-treated with 50 μM Z-ITED-FMK or 100 μM Ac-IETD-CHO for 1 h, and then treated with 5 μM TPEN for 24 h. (A) Cell morphology was observed and recorded using an optical microscope. The scale bar represents 20 μm. A partiallty enlarged view was shown in the lower left corner of every picture. (B) Apoptosis rate was measured with Annexin V/PI dual staining by flow cytometry.

Gegevens van [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(5):1822-1836 ]

The inhibition of caspase‑8 had no effect on the cell detachment and cell death induced by reduced-gliotoxin. The cells were treated with 5 μM reduced-gliotoxin for 24 h, in the absence and presence of the caspase‑8 inhibitor, Z-IETD-FMK, at various concentrations. Western blot analyses were performed for the indicated protein. GAPDH was used as a loading control. re-G, reduced-gliotoxin; CTNNB, β-catenin

Gegevens van [ , , Int J Oncol, 2018, 52(3):1023-1032 ]

sh-A20 cells were incubated with 100 ng/mL of IFN-γ for 24 h after 1 h pretreatment with z-DEVD-fmk, z-LEHD-fmk and z-IETD-fmk, respectively. Cell viability (left) was determined by MTT assay and apoptosis (right) was determined by flow cytometry. The data are represented as the mean ± SD of three independent experiments. The significance was determined by the Student’s t-test (**P<0.01).

Gegevens van [ , , Drug Des Devel Ther, 2017, 11:2841-2850 ]

Cells were pretreated with Z-ITED-FMK (caspase-8 inhibitor, 20 μM) for 30 min before FTS(farnesylthiosalicylic acid)/DHA(Dihydroartemisinin)/ARS(artesunate) treatment or the combination treatment of DHA/ARS and FTS for 48 h and then analyzed by CCK-8 assay. *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P < 0.001.

Gegevens van [ , , PLoS One, 2017, 12(2):e0171840 ]

Sellecks Z-IETD-FMK Is geciteerd door 83 Publicaties

GZMK-expressing CD8+ T cells promote recurrent airway inflammatory diseases [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9] PubMed: 39814882
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72] PubMed: 39805921
TGFβ-activated kinase-1 knockdown in hematopoietic stem-progenitor cells causes PANoptosis and myelodysplastic syndrome-like disease in mice [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.287951] PubMed: 41163575
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Eimeria tenella AMA1 regulates host cell apoptosis through the mitochondrial pathway and the death receptor pathway [ Microbiol Spectr, 2025, e0041625.] PubMed: 40853121
DBeQ derivative targets vacuolar protein sorting 4 functions in cancer cells and suppresses tumor growth in mice [ J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(4):103524] PubMed: 40147096
Sodium silicate complex reduces subdermal hemorrhage and prolongs survival after envenomation by Trimeresurus stejnegeri stejnegeri [ Toxicon, 2025, 265:108495] PubMed: 40669755
EFHD2 suppresses intestinal inflammation by blocking intestinal epithelial cell TNFR1 internalization and cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):1282] PubMed: 38346956
PARP inhibitors enhance antitumor immune responses by triggering pyroptosis via TNF-caspase 8-GSDMD/E axis in ovarian cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032] PubMed: 39366751

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.