Z-DEVD-FMK

Catalogusnr.S7312 Batch:S731202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C30H41FN4O12
Molecuulgewicht 668.66 CAS-nr. 210344-95-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (149.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) is een specifieke, irreversibele Caspase-3 remmer, en vertoont ook een krachtige remming op caspase-6, caspase-7, caspase-8 en caspase-10.
Doelen
Caspase-3
In vitro Z-DEVD-FMK (1–200 μM) remt D4-GDI-splitsing en apoptosis op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding vermindert ceramide-geïnduceerde cardiomyocytendood en remt significant de activering van caspase 3. Het (100 μM) vermindert OxyHb-geïnduceerde celafbraak, verminderde caspase-2- en -3-activiteiten, heft OxyHb-geïnduceerde DNA-ladders op en voorkomt OxyHb-geïnduceerde splitsing van PARP in gekweekte microvessel-endotheelcellen in de hersenen. Deze chemische stof (100 μM) blokkeert MPP+-geïnduceerde toenames in caspase-3-enzymactiviteit. Het blokkeert dosisafhankelijk 6-OHDA-geïnduceerde apoptotische celdood met een IC50 van 18 μM.
In Vivo Z-DEVD-FMK, voor en na letsel, vermindert post-traumatische apoptosis aanzienlijk en verbetert neurologisch herstel significant.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[5]
  • Caspase activiteitsbepaling

    Caspase-3 en caspase-9 activiteiten worden gemeten met behulp van een fluorescentie-gebaseerd substraat. Na behandeling worden de cellen geresuspendeerd in lysisbuffer (50 mM Tris HCl, 1 mM EDTA en 10 mM EGTA) met 10 mM digitonine gedurende 20 min bij 37°C. Supernatanten worden behandeld met een van de fluorogene substraten Ac-DEVD-AFC voor caspase-3 of Ac-LEHD-AFC voor caspase-9 gedurende 1 uur bij 37°C en de fluorescentie wordt gemeten bij excitatie op 400 nm en emissie op 505 nm met behulp van een Gemini XS fluorescentieplaatlezer.
Celassay:[5]
  • Cellijnen

    N27 cells

  • Concentraties

    ~50 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    N27 cells are incubated with 100 μM 6-OHDA for 24 h or 300 μM MPP+ for 36 h in the presence or absence of 50 μM Z-DEVD-FMK and cell death is determined by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-3-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) assay, which is widely used to assess cell viability. After treatment, the cells are incubated in serum-free medium containing 0.25 mg/ml MTT for 3 h at 37°C. Formation of formazan from tetrazolium is measured at 570 nm with a reference wavelength at 630 nm using a SpectraMax microplate reader.
Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague Dawley rats with Brain trauma.

  • Doseringen

    160 ng

  • Toediening

    Intracerebroventricular administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9485209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9295387/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11157197/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17045926/

Klantproductvalidatie

<p>(J,K)After pre-treated with Caspase-3 inhibitor Z-DEVD-FMK 50μM, the apoptotic rates of cells induced by E Platinum in BGC-823, MGC-803, and SGC-7901 cells were detected by Annexin V/PI double-staining assay. Ann.V-/PI- as healthy cells, Ann.+/PI- as early apoptotic cells, Ann.+/PI+ probably as late apoptotic cells. Data were shown as means SD for three independent experiments (*P<0.05 and **P<0.01 compared with control, ##P<0.01 compared to Z-DEVD-FMK+40 μM E Platinum group with treatment of 40 μM E Platinum).</p>

, , Mol Carcinog, 2016, 56(1):218-231

Immunoblotting analysis was performed for the active-caspase-3 and cleavage of MCL-1 in MM.1S cells treated with z-DEVD-fmk (20 μM, 1 h) and following GSK126 (25 μM, 24 h).

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(2):3396-3411 ]

Caspase activation degrades Beclin-1. (A and B) After pretreatment with z-VAD-fmk (20 μM) or z-DEVD-fmk (20 μM) for 1 h, K562 cells were exposed to BIIB021 (400 nM) while 32Dp210-T315I cells were exposed to BIIB021 (200 nM) for 24 h. Whole-cell lysates were subjected to western blot analysis to examine the expression of Beclin-1, LC3I/II, p62, PARP and caspase-3.

Gegevens van [ , , INTERNATIONAL JOURNAL OF ONCOLOGY, 2016, 48:1710-1720. ]

Sellecks Z-DEVD-FMK Is geciteerd door 105 Publicaties

Neutrophil extracellular traps license macrophage production of chemokines to facilitate CD8+ T cell infiltration in obstruction-induced renal fibrosis [ Protein Cell, 2025, pwaf020] PubMed: 39998389
Portimine A toxin causes skin inflammation through ZAKα-dependent NLRP1 inflammasome activation [ EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00197-4] PubMed: 39948420
Promoting the transition from pyroptosis to apoptosis in endothelial cells: a novel approach to alleviate methylglyoxal-induced vascular damage [ J Transl Med, 2025, 23(1):170] PubMed: 39930472
Hnf4α integrates AIF and caspase 3/9 signaling to restrict single and coinfecting pathogens in teleosts [ PLoS Pathog, 2025, 21(9):e1013491] PubMed: 40920830
Dynamic O-GlcNAcylation coordinates etoposide-triggered tumor cell pyroptosis by regulating p53 stability [ J Biol Chem, 2025, 301(1):108050] PubMed: 39667498
Possible Clinical Effects of Ketoconazole on Sorafenib-induced Hand-Foot Skin Reaction and Cytoprotection Mechanisms of Antifungal Agents against Multikinase Inhibitor-induced Keratinocyte Toxicity [ Acta Derm Venereol, 2025, 105:adv40697] PubMed: 40289816
The gold complex auranofin sensitizes platinum resistant epithelial ovarian cancer cells to cisplatin [ Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101996] PubMed: 40230496
Pyroptotic T cell-derived active IL-16 has a driving function in ovarian endometriosis development [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101476] PubMed: 38508138
PARP inhibitors enhance antitumor immune responses by triggering pyroptosis via TNF-caspase 8-GSDMD/E axis in ovarian cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032] PubMed: 39366751
Induction of IFIT1/IFIT3 and inhibition of Bcl-2 orchestrate the treatment of myeloma and leukemia via pyroptosis [ Cancer Lett, 2024, 588:216797] PubMed: 38462032

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.