YM-58483 (BTP2)

Catalogusnr.S8380 Batch:S838001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H9F6N5OS

Molecuulgewicht 421.32 CAS-nr. 223499-30-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.37 mM)
Ethanol 42 mg/mL (99.68 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving YM-58483 (BTP2) is een blokker van de store-operated Ca2+ entry (SOCE), die de activering van niet-prikkelbare cellen zoals lymfocyten reguleert.
Doelen
SOCE
In vitro YM-58483 (ook bekend als BTP2) is een selectieve SOCE-blokker die de door anti-CD3-antilichamen geïnduceerde aanhoudende Ca2+-instroom in Jurkat T-cellen remt. Het vertoont geen kruisreactie met voltage-operated Ca2+ entry, K+-kanalen of Cl−-kanalen. Deze verbinding onderdrukt de CRAC-, TRPC3- en TRPC5-kanalen en faciliteert ook het TRPM4-kanaal. Het onderdrukt de cytokinene productie (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, enz.) en de proliferatie in T-cellen in vitro. YM-58483 remt de proliferatie van miltcellen geassocieerd met MLR door de NF-AT-activering te onderdrukken via aanhoudende instroom van extracellulair Ca2+. Het remt krachtig de IL-2-productie en de NF-AT-gestuurde promoteractiviteit, maar niet de AP-1-gestuurde promoteractiviteit in Jurkat-cellen.
In Vivo YM-58483 (BTP2) vertoont remmende effecten op verschillende typen allergische astmamodellen, zoals luchtwegovergevoeligheid, vroege en late bronchoconstrictie, en antigeen-geïnduceerde luchtweg-eosinofilie, met een vermindering van IL-4- en leukotriëneniveaus in de luchtwegen van ratten en cavia's. Het remt ook de anti-gastheer CTL-respons, de expansie van donor T-cellen en de IFN-γ-productie bij GVHD-muizen. Deze verbinding remt selectief de store-operated Ca²⁺-instroom en beïnvloedt de basale intracellulaire Ca²⁺-niveaus niet. Het veroorzaakte geen duidelijke verandering in de algemene activiteit bij muizen bij doses tot 30 mg/kg, p.o..

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]

  • Cellijnen

    Jurkat cells

  • Concentraties

    0.03-3 μM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    Jurkat cells (1×107 cells/ml) were treated with varying concentrations of YM-58483 (BTP2) for 30 min at 37°C. After this incubation, the cells were stimulated with 1 μM ionomycin for 30 min at 37°C. Following stimulation, the cells were centrifuged at 200×g for 2 min and solubilized in 100 μl of Triton X-100 lysis buffer. The cell lysate was centrifuged at 15,000×g for 20 min; the clarified lysate was subjected to SDS-PAGE; and NF-ATc2 was detected by Western blotting with anti-NF-ATc2 mAb.

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Male C57BL/6, BDF1((C57BL/6×DBA2)F1), DBA2 and Balb/c mice

  • Doseringen

    1-30 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18793756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12707319/

Sellecks YM-58483 (BTP2) Is geciteerd door 7 Publicaties

Adipocyte Septin-7 attenuates obesogenic adipogenesis and promotes lipolysis to prevent obesity [ Mol Metab, 2025, 95:102114] PubMed: 40015624
Lysosomal Ca2+ as a mediator of palmitate-induced lipotoxicity [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):100] PubMed: 36944629
Mitochondrial Ca2+ uniporter (MCU) variants form plasma-membrane channels [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.31.551242] PubMed: None
Sensing plasma membrane pore formation induces chemokine production in survivors of regulated necrosis [ Dev Cell, 2022, S1534-5807(21)01035-2] PubMed: 35016014
Mannan-Binding Lectin Reduces Epithelial-Mesenchymal Transition in Pulmonary Fibrosis via Inactivating the Store-Operated Calcium Entry Machinery [ J Innate Immun, 2022, 1-13] PubMed: 35671705
Ang II Promotes Cardiac Autophagy and Hypertrophy via Orai1/STIM1 [ Front Pharmacol, 2021, 12:622774] PubMed: 34079454
Epithelial Sodium Channel Regulates Adult Neural Stem Cell Proliferation in a Flow-Dependent Manner. [ Cell Stem Cell, 2018, 22(6):865-878] PubMed: 29779889

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.