YKL-5-124

Catalogusnr.S8863 Batch:S886302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H33N7O3
Molecuulgewicht 515.61 CAS-nr. 1957203-01-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.94 mM)
Ethanol 100 mg/mL (193.94 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving YKL-5-124 is een krachtige, selectieve en covalente CDK7-remmer met een IC50 van respectievelijk 9,7 nM, 1300 nM en 3020 nM voor het remmen van CDK7/Mat1/CycH, CDK2 en CDK9. Het vertoont biochemische en cellulaire selectiviteit voor CDK7 boven CDK12/13.
Doelen
CDK7
(Cell-free assay)
9.7 nM
In vitro

YKL-5-124 is een krachtige, selectieve en covalente CDK7-remmer met een IC50 van respectievelijk 9,7 nM, 1300 nM en 3020 nM voor het remmen van CDK7/Mat1/CycH, CDK2 en CDK9.
In Vivo

YKL-5-124 is een krachtige, selectieve, irreversibele en covalente CDK7-remmer.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    NSG female mice

  • Doseringen

    2.5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30905681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35198433/

Sellecks YKL-5-124 Is geciteerd door 7 Publicaties

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Redundant pathways for removal of defective RNA polymerase II complexes at a promoter-proximal pause checkpoint [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00835-9] PubMed: 39504960
Preclinical modeling of leiomyosarcoma identifies susceptibility to transcriptional CDK inhibitors through antagonism of E2F-driven oncogenic gene expression [ Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021] PubMed: 35325095
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
TRF1 uses a noncanonical function of TFIIH to promote telomere replication [ Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969] PubMed: 36229075
Microenvironment drives cell state, plasticity, and drug response in pancreatic cancer [ Cell, 2021, 184(25):6119-6137.e26] PubMed: 34890551
Transcriptional control of DNA repair networks by CDK7 regulates sensitivity to radiation in MYC-driven medulloblastoma [ Cell Rep, 2021, 35(4):109013] PubMed: 33910002

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.