XMU-MP-1

Catalogusnr.S8334 Batch:S833401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H16N6O3S2
Molecuulgewicht 416.48 CAS-nr. 2061980-01-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.8 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.400mg/ml (0.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving XMU-MP-1 is een remmer van MST1/2 met IC50-waarden van respectievelijk 71,1±12,9 nM en 38,1±6,9 nM tegen MST1 en MST2.
Doelen
MST2
(Cell-free assay)		 MST1
(Cell-free assay)
38.1 nM 71.1 nM
In vitro XMU-MP-1 blokkeert de MST1/2 kinase-activiteiten, waardoor de stroomafwaartse effector Yes-geassocieerd proteïne wordt geactiveerd en celgroei wordt bevorderd. Deze verbinding remt de fosforylering van MOB1 op een dosisafhankelijke manier. Bovendien vertoont het met toenemende ATP-concentratie een proportionele toename van de IC50 tegen MST1/2, evenals een verminderde remming van de MST2-gemedieerde fosforylering van MOB1. Bij concentraties variërend van 0,1 tot 10 μM vermindert deze chemische stof de fosforylering van endogeen MOB1, LATS1/2 en YAP in menselijke levercarcinoom (HepG2) cellen op een dosisafhankelijke manier. Op vergelijkbare wijze remt de behandeling waterstofperoxide (H2O2)-gestimuleerde MOB1-fosforylering en MST1/2-autofosforylering in verschillende cellijnen, waaronder muismacrofaagachtige cellen (RAW264.7), menselijk osteosarcoom (U2OS), menselijk colorectaal adenocarcinoom (SW480), geïmmortaliseerde menselijke retinale pigmentepitheelcellen (RPE1), menselijk pleomorf hepatocellulair carcinoom (SNU-423) en HepG2, evenals primaire muizenhepatocyten, zonder de fosforylering van JNK (c-Jun N-terminale kinase) te beïnvloeden, wat een positieve controle is voor H2O2-stimulatie. Deze behandeling verhoogt de nucleaire translocatie van YAP.
In Vivo XMU-MP-1 vertoont uitstekende in vivo farmacokinetiek en is in staat om de darmreparatie bij muizen, evenals de leverreparatie en -regeneratie, te verbeteren in zowel acute als chronische leverletselsmodellen bij muizen met een dosis van 1 tot 3 mg/kg via intraperitoneale injectie. Deze verbinding vertoont gunstige farmacokinetiek bij ratten met een halfwaardetijd van 1,2 uur en een biologische beschikbaarheid van 39,5%. De maximale fosforyleringsremming van MOB1 en YAP wordt bereikt tussen 1,5 en 6 uur na intraperitoneale toediening met deze chemische stof (1 mg/kg). Het beschermt muizen tegen DSS-geïnduceerde colitis en verbetert chronische leverletsels.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HepG2

  • Concentraties

    1 μM or 3 μM

  • Incubatietijd

    6 h

  • Methode

    Real-time quantitative polymerase polymerase chain reaction (RT-qPCR) analysis of the expression levels of CTGF and CYR61 in HepG2 cells after XMU-MP-1 treatment for 6 hours is conducted.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    FRG mice

  • Doseringen

    1 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27535619/

Klantproductvalidatie

Expression levels of mTOR signaling substrates in AML12 cells treated with LY294002, XMU-MP-1 or both.

Gegevens van [ , , FASEB J, 2019, 33(2):2514-2525 ]

(f) Levels of phospho-MST1 and MST1 in H9c2 cells transfected with increasing concentrations (0, 0.01, 0.03, 0.3, 1, and 3 μM) of XMU-MP-1. (g) Relative levels of phospho-YAP compared with YAP (n ≥ 3; *p < 0.001).

Gegevens van [ , , J Cell Physiol, 2019, 234(4):5117-5133 ]

Flow cytometry analysis showing that XMU-MP-1 reversed decursin-induced apoptosis in HepG2 cells.

Gegevens van [ , , Phytother Res, 2018, 32(12):2456-2465 ]

Sellecks XMU-MP-1 Is geciteerd door 54 Publicaties

Exosome- transported FER inhibitor suppresses progression of diffuse large B-cell lymphoma via regulating AJUBA/Hippo axis [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):258] PubMed: 40707658
Phenylpropanoids of Eleutherococcus senticosus (Rupr. & maxim.) maxim. Alleviate oxidative stress in Alzheimer's disease in vitro and in vivo models by regulating Mst1 and affecting the Nrf2/Sirt3 pathway [ Bioorg Chem, 2025, 159:108347] PubMed: 40081261
Type I gamma phosphatidylinositol phosphate kinase i5 suppresses YAP1 signaling [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110573] PubMed: 40784457
Regulation of autophagy and its role in late preimplantation during mouse embryo development [ Sci Rep, 2025, 15(1):26163] PubMed: 40681589
Endometriosis-derived exosomes encapsulated miR-196a-5p mediate macrophage polarization through regulation of the Hippo pathway [ J Cell Commun Signal, 2025, 19(2):e70020] PubMed: 40416727
Tanshinone IIA attenuates hepatic stellate cell activation, oxidative stress, and liver fibrosis by inhibiting YAP signaling [ Eur J Histochem, 2025, 69(3)4218] PubMed: 40525818
Targeting metastasis-initiating cancer stem cells in gastric cancer with leukaemia inhibitory factor [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):120] PubMed: 38453889
Wnt2bb signaling promotes pharyngeal chondrogenic precursor proliferation and chondrocyte maturation by activating Yap expression in zebrafish [ J Genet Genomics, 2024, S1673-8527(24)00307-2] PubMed: 39566725
SLMAP3 is crucial for organogenesis through mechanisms involving primary cilia formation [ Open Biol, 2024, 14(10):rsob240206] PubMed: 39417621
ACADL-YAP axis activity in non-small cell lung cancer carcinogenicity [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):86] PubMed: 38402174

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.