VU661013

Catalogusnr.S8758 Batch:S875801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₃₉H₃₉Cl₂N₅O₄

Molecuulgewicht

712.66

CAS-nr.

2131184-57-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (140.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (7.02mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.600mg/ml (0.84mM)

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

VU661013 is een nieuwe, potente, selectieve MCL1-remmer met een Ki van 97 ± 30 pM van humaan MCL-1 in een TR-FRET-assay. Dit middel remt echter BCL-xL of BCL-2 niet significant met een Ki > 40 μM of = 0,73 μM. Het destabiliseert de BIM/MCL-1-associatie, wat leidt tot apoptosis in AML.

Doelen

MCL1
(Cell-free assay)

97 pM(Ki)

In vitro

VU661013 is een nieuwe, potente, selectieve MCL-1-remmer die de BIM/MCL-1-associatie destabiliseert, leidt tot apoptose in AML, en actief is in venetoclax-resistente cellen.

In Vivo

VU661013 is actief in van patiënten afgeleide xenografts. Bovendien wordt dit middel veilig gecombineerd met venetoclax voor synergie in muismodellen van AML.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen MV4-11 cells Concentraties 100 nM - 5 μM Incubatietijd 48 h Methode To generate cells that are resistant to BCL-2 or MCL-1 inhibition, MV4-11 cells are treated over the course of 3 months with gradually increasing concentrations of VEN (5nM to 2.5 μM) or VU661013 (100nM to 5 μM). Cells are declared to be VEN or this compound-resistant when they are able to maintain 100% viability in the presence of these high concentrations (5 μM of this chemical and 2.5 μM of VEN) of inhibitors.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen 6–8 weeks old female NSGS [NOD-scid IL2Rgnull3Tg(hSCF/hGM-CSF/hIL3)] mice Doseringen 10 mg/kg, 25 mg/kg, 75 mg/kg Toediening IP

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
MV4-11 cells
Concentraties
100 nM - 5 μM
Incubatietijd
48 h
Methode
To generate cells that are resistant to BCL-2 or MCL-1 inhibition, MV4-11 cells are treated over the course of 3 months with gradually increasing concentrations of VEN (5nM to 2.5 μM) or VU661013 (100nM to 5 μM). Cells are declared to be VEN or this compound-resistant when they are able to maintain 100% viability in the presence of these high concentrations (5 μM of this chemical and 2.5 μM of VEN) of inhibitors.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
6–8 weeks old female NSGS [NOD-scid IL2Rgnull3Tg(hSCF/hGM-CSF/hIL3)] mice
Doseringen
10 mg/kg, 25 mg/kg, 75 mg/kg
Toediening
IP

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30185627/

Sellecks VU661013 Is geciteerd door 1 Publicatie

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w]	PubMed: 40542295

YAP as a therapeutic target to reverse trastuzumab resistance [ Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w]

PubMed: 40542295

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.