VU 0364770

Catalogusnr.S2862 Batch:S286201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C12H9ClN2O
Molecuulgewicht 232.67 CAS-nr. 61350-00-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (202.0 mM)
Ethanol 47 mg/mL (202.0 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving VU 0364770 is een positieve allosterische modulator (PAM) van mGlu4 met een EC50 van 1,1 μM, en vertoont onbeduidende activiteit bij 68 andere receptoren, waaronder andere mGlu-subtypen.
Doelen
mGlu4
1.1 μM(EC50)
In vitro VU0364770 is een potente en effectieve positieve allosterische modulator van mGlu4. VU0346770 vertoont een potentie van 1,1 ± 0,2 μM bij humaan mGlu4 in aanwezigheid van een EC20-concentratie glutamaat en verschuift de glutamaatconcentratie-responscurve 31,4 ± 4,0-voudig naar links. VU0364770 vertoont een potentie van 290 ± 80 nM bij ratten-mGlu4 en induceert een 18,1 ± 1,7-voudige linkse verschuiving van de glutamaatconcentratie-responscurve.
In Vivo VU0364770 toont werkzaamheid alleen of wanneer toegediend in combinatie met l-DOPA of een adenosine 2A (A2A) receptorantagonist preladenant, die momenteel in klinische ontwikkeling is. Bij alleen toediening vertoont VU0364770 werkzaamheid bij het omkeren van haloperidol-geïnduceerde catalepsie, voorpootasymmetrie geïnduceerd door unilaterale 6-hydroxydopamine (6-OHDA) laesies van de mediane voorhersenbundel, en aandachtsstoornissen geïnduceerd door bilaterale 6-OHDA nigrostriatale laesies bij ratten. Bovendien verhoogt VU0364770 de werkzaamheid van preladenant om haloperidol-geïnduceerde catalepsie om te keren wanneer het in combinatie wordt gegeven. De effecten van VU0364770 om voorpootasymmetrie om te keren worden ook gepotentieerd wanneer de verbinding samen met een inactieve dosis l-DOPA wordt toegediend, wat suggereert dat een mGlu4 positieve allosterische modulator l-DOPA-sparende activiteit kan bieden.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Haloperidol-Induced Catalepsy

  • Doseringen

    1–56.6 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22088953/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.