Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

Catalogusnr.S8670 Batch:S867001

Technische gegevens

Formule	C₄₉H₇₁N₉O₁₆
Molecuulgewicht	1042.14	CAS-nr.	1702967-37-0
Oplosbaarheid (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (95.95 mM)


* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is een chemisch gemodificeerde PSMA(prostate-specific membrane antigen) remmer met een Ki van 0,37 nM.

Doelen

PSMA
(Cell-free assay)

0.37 nM(Ki)

In vitro

PSMA-617 vertoont een hoge radiolytische stabiliteit gedurende ten minste 72 uur. Een hoge remmende potentie (evenwichtsdissociatieconstante Ki = 2,34 ± 2,94 nM op LNCaP; Ki = 0,37 ± 0,21 nM enzymatisch bepaald) en een zeer efficiënte internalisatie in LNCaP-cellen worden aangetoond.

In Vivo

De PET-metingen bij kleine dieren tonen al 1 uur na injectie een hoog tumor-achtergrondcontrast. In-vivo-distributie toont specifieke opname in LNCaP-tumoren en in de nieren 1 uur na injectie. Met betrekking tot therapeutisch gebruik vertoont PSMA-617 een snelle klaring uit de nieren van 113,3 ± 24,4 bij 1 uur tot 2,13 ± 1,36 percentage geïnjecteerde dosis per gram bij 24 uur. De gunstige farmacokinetiek van het molecuul leidt tot tumor-achtergrondverhoudingen van respectievelijk 1.058 (tumor tot bloed) en 529 (tumor tot spier), 24 uur na injectie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen PSMA-positive LNCaP cell line Concentraties 0–5000 nM Incubatietijd 1 h Methode The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen 8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel. Doseringen ~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution. Toediening IV

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
PSMA-positive LNCaP cell line
Concentraties
0–5000 nM
Incubatietijd
1 h
Methode
The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel.
Doseringen
~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution.
Toediening
IV

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

Sellecks Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) Is geciteerd door 2 Publicaties

Synthesis of DOTA-Based 43Sc Radiopharmaceuticals Using Cyclotron-Produced 43Sc as Exemplified by [43Sc]Sc-PSMA-617 for PSMA PET Imaging [ Method Protocol, 2025, 8(3)58]	PubMed: 40559446
Multimodal Radiobioconjugates of Magnetic Nanoparticles Labeled with 44Sc and 47Sc for Theranostic Application [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)850]	PubMed: 36986710

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.