Vildagliptin

Catalogusnr.S3033 Batch:S303302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H25N3O2
Molecuulgewicht 303.4 CAS-nr. 274901-16-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (197.75 mM)
Water 60 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 60 mg/mL (197.75 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (98.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Vildagliptin remt DPP−4 met een IC50 van 2,3 nM.
Doelen
DPP-4
(Cell-free assay)
2.3 nM
In vitro

Vildagliptin is de meest stabiele DPP-IV-remmer, die bindt aan de S1- en S2-katalytische plaatsen van DPP-IV en een P-1-site-overgangstoestandmimetica bezit.

In Vivo

Vildagliptin (oraal toegediend met 10 μmol/kg) is een potente, oraal actieve remmer van plasma DPP-IV-activiteit die verhoogde GLP-1-niveaus oplevert in een orale glucosetolerantietest (OGTT) met obese mannelijke Zucker-ratten. Deze verbinding, oraal toegediend met 10 μmol/kg, vermindert zowel de glucose-excursies aanzienlijk als stimuleert de insulinesecretie bij obese mannelijke Zucker-ratten. Maximale remming van de plasma DPP-IV-activiteit (95%) wordt waargenomen ongeveer 2 uur na toediening van deze verbinding (1 μmol/kg, po) terwijl >50% remming van DPP-IV wordt waargenomen binnen 30 min na toediening en aanhield gedurende >10 uur bij normale Cynomolgus-apen. Deze chemische stof (60 mg/kg) verhoogt de pancreatische bèta-celmassa door verbeterde bèta-celreplicatie en verminderde apoptose, en de verhoogde bèta-celmassa blijft 12 dagen na Vildagliptin-uitwassing behouden. Deze verbinding, toegediend in doses van 10 mg/kg gedurende 32 weken, beschermt tegen zenuwvezelverlies bij streptozotocine (STZ)-geïnduceerde diabetische volwassen mannelijke Sprague Dawley-ratten.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Obese male Zucker rats

  • Doseringen

    10 μmol/kg

  • Toediening

    Orally administrated at a single dose

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12801240/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21070766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20082866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20625970/

Sellecks Vildagliptin Is geciteerd door 11 Publicaties

CD26 Is Differentially Expressed throughout the Life Cycle of Infantile Hemangiomas and Characterizes the Proliferative Phase [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760] PubMed: 39337249
DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
Dipeptidyl peptidase 4 inhibition sensitizes radiotherapy by promoting T cell infiltration [ Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257] PubMed: 37849962
Non-Specific Inhibition of Dipeptidyl Peptidases 8/9 by Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors Negatively Affects Mesenchymal Stem Cell Differentiation [ J Clin Med, 2023, 12(14)4632] PubMed: 37510747
Identification of circular RNAs and functional competing endogenous RNA networks in human proximal tubular epithelial cells treated with sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor dapagliflozin in diabetic kidney disease [ Bioengineered, 2022, 13(2):3911-3929] PubMed: 35129424
Interrogation of kinase genetic interactions provides a global view of PAK1-mediated signal transduction pathways [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.014831] PubMed: 33060198
Similarity and dissimilarity in antinociceptive effects of dipeptidyl-peptidase 4 inhibitors, Diprotin A and vildagliptin in rat inflammatory pain models following spinal administration [ Brain Res Bull, 2019, 147:78-85] PubMed: 30738866
The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] PubMed: 27010012
The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2015, 10.12688/f1000research.2-286.v3. eCollection 2013] PubMed: 25671081

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.