VH298

Catalogusnr.S8449 Batch:S844901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₇H₃₃N₅O₄S

Molecuulgewicht

523.65

CAS-nr.

2097381-85-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (190.96 mM)

Ethanol

100 mg/mL (190.96 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.625mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

VH298 is een potente VHL (Von Hippel-Lindau, de E3 ligase)-remmer die HIF-α stabiliseert. Deze verbinding blokkeert de VHL:HIF-α interactie met een Kd van 90 nM in isotherme titratiecalorimetrie (ITC) en 80 nM in een competitieve fluorescentiepolarisatieassay. Het kan gebruikt worden in PROTAC technologie.

Doelen

VHL:HIF-α (competitive fluorescence polarization assay)	VHL:HIF-α (isothermal titration calorimetry (ITC))
80 nM(Kd)	90 nM(Kd)

In vitro

VH298 kan de HIF-1 signaalroute activeren door beide vormen van HIF-1α in vitro te stabiliseren. Deze verbinding bevordert rFb variabiliteit, migratie en synthese van collageen en regulerende celfactoren. Het verbetert de angiogenese van hUVEC.

In Vivo

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen rFb cells, hUVEC cells Concentraties 10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM Incubatietijd 48 h Methode The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg Doseringen 30 μM VH298 in PBS (100 microlitres) Toediening local injection

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
rFb cells, hUVEC cells
Concentraties
10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM
Incubatietijd
48 h
Methode
The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg
Doseringen
30 μM VH298 in PBS (100 microlitres)
Toediening
local injection

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27811928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30911550/

Sellecks VH298 Is geciteerd door 3 Publicaties

Distinct TAM subset with cross-dressing capability determines the bifurcation of tumor immunity [ Cell Rep, 2025, 44(6):115800]	PubMed: 40489329
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364]	PubMed: 40760493
Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202]	PubMed: 38394929

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.