V-9302

Catalogusnr.S8818 Batch:S881802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C34H38N2O4
Molecuulgewicht 538.68 CAS-nr. 1855871-76-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.63 mM)
Water 100 mg/mL (185.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.63 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving V-9302 is een competitieve kleinmoleculaire antagonist van transmembraan glutamineflux, die selectief en potent het amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) target met een IC50-waarde van 9,6 μM voor de remming van glutamineopname in HEK-293-cellen. V-9302 blokkeert Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) en de large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5) zoals waargenomen in 143B osteosarcoomcellen, HCC1806 borstkankercellen en Xenopus laevis-oöcyten. Verdunning van PBS kan ertoe leiden dat een heldere waterige oplossing verandert in een uniforme suspensie.
Doelen
ASCT2
(HEK293 cells)
9.6 μM
In vitro

V-9302 remt ASCT2-gemedieerde glutamine-opname in menselijke cellen op een concentratieafhankelijke manier en vertoont een 100-voudige verbetering in potentie (IC50 van deze verbinding = 9,6 µM) ten opzichte van gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM).
In Vivo

Farmacologische blokkade van ASCT2 met V-9302 resulteert in een verminderde groei en proliferatie van kankercellen, verhoogt de celdood en verhoogt oxidatieve stress, wat collectief bijdraagt aan anti-tumorreacties in vitro en in muismodellen in vivo. De steady-state plasmaconcentraties worden 4 uur na toediening bereikt, met een halfwaardetijd van ongeveer 6 uur bij gezonde muizen. Na een enkele acute blootstelling aan deze verbinding (4 uur) verschillen de plasmaglucoseniveaus niet significant van die van de vehikelcontroles, maar zijn de plasmaglutamineniveaus met ongeveer 50% verhoogd bij behandelde muizen vergeleken met de vehikelcontroles, waarschijnlijk een farmacodynamisch effect. De plasmaglucoseniveaus bij muizen die chronisch aan deze chemische stof of vehikel werden blootgesteld gedurende een regime van 21 dagen, verschillen niet significant, terwijl de plasmaglutamineniveaus licht verlaagd zijn.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HCC1806 cells

  • Concentraties

    25 µM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    HCC1806 cells are treated V-9302 (25 µM aqueous, 1% DMSO) for 48 h. Following treatment, cells are fixed with 70% methanol for 5-10 min. LC3B is visualized with 1:100 primary antibody at 37 ºC for 45 min followed by application of 1:600 secondary antibody at 37 ºC for 30 min and DAPI for 4 min.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    cell-line xenograft tumors (propagated in 6-week old, female athymic nude mice)

  • Doseringen

    75 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29334372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30072900/

Sellecks V-9302 Is geciteerd door 19 Publicaties

MEBOCOST maps metabolite-mediated intercellular communications using single-cell RNA-seq [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569] PubMed: 40568942
Predictive role of SLC1A5 in neuroblastoma prognosis and immunotherapy [ BMC Cancer, 2025, 25(1):161] PubMed: 39875895
PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] PubMed: 40791444
Macrophages excite muscle spindles with glutamate to bolster locomotion [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08272-5] PubMed: 39633045
Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8] PubMed: 38522556
Glutamine availability regulates cDC subsets in tissue [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613574] PubMed: 39345449
Mesothelioma cancer cells are glutamine addicted and glutamine restriction reduces YAP1 signaling to attenuate tumor formation [ Mol Carcinog, 2023, 62(4):438-449] PubMed: 36562471
Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034] PubMed: 35641493
Targeting glutamine utilization to block metabolic adaptation of tumor cells under the stress of carboxyamidotriazole-induced nutrients unavailability [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(2):759-773] PubMed: 35256945
Mapping of functional SARS-CoV-2 receptors in human lungs establishes differences in variant binding and SLC1A5 as a viral entry modulator of hACE2 [ EBioMedicine, 2022, 87:104390] PubMed: 36584595

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.