UNC6852

Catalogusnr.S9659 Batch:S965901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule
C43H48N10O6S
Molecuulgewicht 832.97 CAS-nr. 2688842-08-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (120.05 mM)
Ethanol 100 mg/mL (120.05 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving UNC6852 is een selectieve degrader die zich richt op het polycomb repressive complex 2 (PRC2) met een IC50 van 247 nM voor EED. UNC6852 is gebaseerd op PROTAC en bevat een EED226-afgeleide ligand en een ligand voor VHL.
Doelen
EED
(Cell-free assay)
247 nM
In vitro

UNC6852 bevat een van EED226 afgeleide ligand en een ligand voor VHL die respectievelijk binden aan de WD40 aromatische kooi van EED en CRL2VHL, om proteasomale degradatie van PRC2-componenten, EED, EZH2 en SUZ12, te induceren. Degradatie van PRC2 met deze verbinding blokkeert de Histone Methyltransferase activiteit van EZH2, waardoor de H3K27me3-niveaus dalen in HeLa-cellen en diffuse grootcellige B-cellymfoom (DLBCL) -cellen die EZH2-gain-of-function mutaties bevatten. Deze chemische stof degradeert zowel wild-type als mutante EZH2, en vertoont bovendien anti-proliferatieve effecten in dit kankermodelsysteem.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Hela cells

  • Concentraties

    0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 30 μM

  • Incubatietijd

    2 h, 4 h, 8 h, 10 h, 16 h, 20 h, 24 h, 48 h, 72 h

  • Methode

    Jess Protein Simple is used according to product guideline instructions. HeLa cells are treated with bivalent degraders UNC6852 at 5 μM for 4 hrs, 24 hrs, and 48 hrs, and cell lysates are generated using a modified RIPA buffer. Cell lysates are used at 1 mg/mL. The primary antibodies used are: anti-EED, anti-EZH2. The secondary antibodies used are: anti-sheep HRP secondary antibody, anti-rabbit secondary IR antibody.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31831267/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.