UK-5099 (PF-1005023)

Catalogusnr.S5317 Batch:S531702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H12N2O2
Molecuulgewicht 288.30 CAS-nr. 56396-35-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving UK5099 (PF-1005023) is een krachtige remmer van de mitochondrial pyruvate carrier en remt pyruvaattransport over het plasmamembraan van trypanosomen met een Ki-waarde van 49 μM.
Doelen
mitochondrial pyruvate carrier
49 μM(Ki)
In vitro UK5099 bindt covalent aan Mpc en blokkeert pyruvaattransport. UK5099 verbetert de aerobe glycolyse en verlaagt de mitochondriale oxidatieve fosforylering in LnCap-cellen in vitro, wat gepaard gaat met een toenemend aandeel van de 'side population' (SP)-fractie, een hoger niveau van stamcelmarkersexpressie en een hoge resistentie tegen chemotherapie. UK5099 verbetert het stamcelachtige fenotype van prostaatkankercellen door een metabolische verschuiving van oxidatieve fosforylering naar aerobe glycolyse. UK5099 onderdrukt de proliferatie en arresteerde de celcyclus van LnCap-cellen in G1/G0.
In Vivo UK-5099 vertraagt de groei van van patiënten afkomstige xenograft (PDX) tumoren in muizen zonder ernstig verlies van lichaamsgewicht bij de dieren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[2]
  • Cellijnen

    C2C12 cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    24 hr

  • Methode

    --
Dierstudie:[4]
  • Dierlijke modellen

    Female C.B-17-Icr-scid-scidJcl mice implanted subcutaneously with patient-derived grafts

  • Doseringen

    10 or 100 mg/kg/day

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1136287/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1097276514007813
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4741963/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28408240/

Sellecks UK-5099 (PF-1005023) Is geciteerd door 20 Publicaties

Integrated molecular-phenotypic profiling reveals metabolic control of morphological variation in a stem-cell-based embryo model [ Cell Stem Cell, 2025, 32(5):759-777.e13] PubMed: 40245869
Hexokinase detachment from mitochondria drives the Warburg effect to support compartmentalized ATP production [ bioRxiv, 2025, 2025.02.07.637120] PubMed: 39975027
Hypoxia promotes metastasis by relieving miR-598-3p-restricted glycolysis in gastric cancer [ J Transl Med, 2024, 22(1):283] PubMed: 38491378
Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier simultaneously mitigates hyperinflammation and hyperglycemia in COVID-19 [ Sci Immunol, 2023, eadf0348] PubMed: 36821695
PASK links cellular energy metabolism with a mitotic self-renewal network to establish differentiation competence [ Elife, 2023, 12e81717] PubMed: 37052079
The mitochondrial pyruvate carrier complex potentiates the efficacy of proteasome inhibitors in multiple myeloma [ Blood Adv, 2023, 7(14):3485-3500] PubMed: 36920785
Perturbation of Copper Homeostasis Sensitizes Cancer Cells to Elevated Temperature [ Int J Mol Sci, 2023, 25(1)423] PubMed: 38203594
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ] PubMed: None
Copper induces cell death by targeting lipoylated TCA cycle proteins [ Science, 2022, 375(6586):1254-1261] PubMed: 35298263
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer [ Cells, 2022, 11(7)1177] PubMed: 35406740

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.