TVB-3664

Catalogusnr.S8563 Batch:S856301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H23F3N4O2
Molecuulgewicht 468.47 CAS-nr. 2097262-58-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.65 mM)
Ethanol 50 mg/mL (106.73 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving TVB-3664 is een potente, selectieve, oraal actieve en reversibele remmer van vetzuursynthase (FASN) met een IC50 van respectievelijk 0,018 M en 0,012 M voor de palmitaatsynthese van menselijke en muizencellen.
Doelen
FASN
(mouse cell palmitate synthesis)		 FASN
(human cell palmitate synthesis)
0.012 μM 0.018 μM
In vitro

TVB-3664 induceert FASN-inhibitie met significant verminderde tubulinepalmitoylering en mRNA-expressie. Verstoorde microtubulusorganisatie in tumorcellen is een bijkomend gevolg van FASN-inhibitie. Deze verbinding in combinatie met taxaanbehandeling verhoogt de remming van in vitro tumorcelgroei vergeleken met behandeling met elk middel afzonderlijk.
In Vivo

In studies met long-, eierstok-, prostaat- en pancreastumorxenografts remt TVB-3664 de groei van xenografttumoren met significant verbeterde antitumoractiviteit. Tumorregressie wordt waargenomen in 3 van de 6 tumorxenograftmodellen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Calu-6 cells, A549 cells

  • Concentraties

    50 nM

  • Incubatietijd

    48 h, 72 h

  • Methode

    Calu-6 cells are treated with 50 nM TVB-3664 for 48 h. After the 2 h of incubation, cells and supernatant are collected for analysis.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    female BALB-c-nude mice

  • Doseringen

    10 mg/kg, 2.5 mg/kg

  • Toediening

    PO, IV

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28159572/

Sellecks TVB-3664 Is geciteerd door 6 Publicaties

The autophagy receptor Ncoa4 controls PPARγ activity and thermogenesis in brown adipose tissue [ bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636110] PubMed: 39974946
De novo lipogenesis fuels adipocyte autophagosome and lysosome membrane dynamics [ Nat Commun, 2023, 14(1):1362] PubMed: 36914626
Dual targeting of hepatocyte DGAT2 and stellate cell FASN alleviates nonalcoholic steatohepatitis in mice [ bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848] PubMed: 37461560
ATP citrate lyase controls hematopoietic stem cell fate and supports bone marrow regeneration [ EMBO J, 2022, e109463] PubMed: 35229328
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4] PubMed: 34580494
Metabolomic credentialing of murine carcinogen-induced urothelial cancer [ Sci Rep, 2021, 11(1):22085] PubMed: 34764423

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.