Technische gegevens
| Formule | C16H21N3.HCl |
||||||
| Molecuulgewicht | 291.82 | CAS-nr. | 154-69-8 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Water | 58 mg/mL (198.75 mM) | ||||
| DMSO | 2 mg/mL (6.85 mM) | ||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (3.42 mM) | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Tripelennamine (Pyribenzamine) is een veelgebruikte H1-antagonist, die de glucuronidering van PhIP remt met een IC50 van 30 μM. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Tripelennamine HCl is een substraat voor tertiaire amine UDP-glucuronosyltransferasen die de vorming van quaternaire ammonium-gekoppelde glucuroniden katalyseren. Deze verbinding remt de glucuronidering van 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b] pyridine (PhIP) door een mengsel van competitieve en niet-competitieve remming in zowel menselijke als konijnenlevermicrosomen. Trillingen van het aminopyridine-chromofoor in deze chemische stof bij neutrale pH, waar de aminoalkylketen geprotoneerd is, worden gewijzigd in vergelijking met het trillingspatroon dat is vastgelegd voor een volledig neutraal molecuul in alkalische oplossing. | ||
| In Vivo | Tripelennamine HCl (i.v.) veroorzaakt excitatie van het centrale zenuwstelsel (CZS) bij staande paarden, en de paarden werden zeer alert, geagiteerd en ongemakkelijk, zoals aangegeven door het optrekken van het hoofd en het spannen van de nekspieren, overmatige snelle bewegingen van ogen en oren, bijten, snuiven, krachtig met de staart zwaaien en stampen en krabben met de voorpoten. Dienovereenkomstig neemt de hemoglobineconcentratie van staande paarden significant toe na behandeling met deze verbinding. Deze verbinding verhoogt significant de O2-spanning van gemengd veneus bloed en de hemoglobine-O2-verzadiging bij staande paarden, evenals het O2-gehalte van arterieel en gemengd veneus bloed, maar de O2-inhoudgradiënt van arterieel naar gemengd veneus bloed van staande paarden wordt niet significant beïnvloed. Deze chemische stof (0,5 mg/kg i.v.) toegediend aan zowel paarden als kamelen resulteert in terminale eliminatiehalfwaardetijden van 2,39 en 2,08 uur, totale lichaamsklaringen van 0,97 en 0,84 L/u/kg. De verdelingsvolumes bij steady state zijn 2,87 en 1,69 L/kg, de volumes van het centrale compartiment van het tweecompartimentele farmacokinetische model zijn 1,75 en 1,06 L/kg. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.