Technische gegevens
| Formule | C26H25F9N2O4 |
||||||
| Molecuulgewicht | 600.47 | CAS-nr. | 262352-17-0 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 120 mg/mL (199.84 mM) | ||||
| Ethanol | 6 mg/mL (9.99 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Torcetrapib (CP-529414) is een CETP-remmer met een IC50 van 37 nM, verhoogt HDL-C en verlaagt non-HDL-C in plasma. Fase 3. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Torcetrapib verhoogt dosisafhankelijk de aldosteronafgifte uit H295R-cellen na 24 of 48 uur behandeling met een EC50 van ongeveer 80 nM; dit effect wordt gemedieerd door het calciumkanaal, aangezien calciumkanaalblokkers de door deze verbinding geïnduceerde corticosteroïdafgifte en calciumtoename volledig blokkeren. Deze chemische stof (1 μM) verhoogt significant de expressie van de steroïdogene genen CYP11B2 en CYP11B1 in H295R-cellijnen. | ||
| In Vivo | Torcetrapib (< 100 mg, dagelijks) verandert de plasmaverdeling van CETP, aangezien het schijnbare molecuulgewicht van de CETP naar een grotere vorm is verschoven, 2 uur na de dosis bij gezonde jonge proefpersonen. Behandeling met deze verbinding met 10 mg, 30 mg, 60 mg en 120 mg dagelijks en 120 mg tweemaal daags resulteert in respectievelijk 16%, 28%, 62%, 73% en 91% toenames in plasma HDL-C, zonder significante veranderingen in TPC bij gezonde jonge proefpersonen. Het resulteert in een toename van 72,1% in lipoproteïnecholesterol met hoge dichtheid en een afname van 24,9% in lipoproteïnecholesterol met lage dichtheid, naast een toename van 5,4 mm Hg in de systolische bloeddruk, een afname van serumkalium, en toenames in serumnatrium, bicarbonaat en aldosteron, bij patiënten met een hoog cardiovasculair risico na 12 maanden behandeling. Dit middel verhoogt de HDL-cholesterolwaarden met 50% en 60% bij een dosis van respectievelijk 60 mg dagelijks en 120 mg dagelijks, bij zowel gezonde als matig hyperlipidemische proefpersonen. 60 mg dagelijks verhoogt de HDL-gemedieerde netto cholesteroluitstroom uit schuimcellen voornamelijk door het verhogen van de HDL-concentraties, terwijl 120 mg dagelijks van deze verbinding de cholesteroluitstroom verhoogt door zowel het verhogen van de HDL-concentratie als door het veroorzaken van verhoogde uitstroom bij overeenkomstige HDL-concentraties. Deze chemische stof (90 mg/kg/dag) resulteert in een 70% remming van CE-overdracht bij konijnen die een atherogeen dieet kregen. Het (90 mg/kg/dag) verhoogt de gemiddelde HDL-C-niveaus met meer dan 3-voudig en de apoA-I-niveaus met 2,5-voudig in plasma bij konijnen die een atherogeen dieet kregen. Het behandelde dier heeft een meervoudige toename in HDL-C AUC en een corresponderende vermindering in de aortalesiegebied met 60% vermindering van aorta vrij cholesterol (FC) en cholesterylester (EC) bij konijnen die een atherogeen dieet kregen. Sera van met deze verbinding behandelde konijnen stimuleren de vrije cholesteroluitstroom in aanzienlijk grotere mate dan sera van controlekonijnen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Torcetrapib Is geciteerd door 1 Publicatie
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.