TH5487

Catalogusnr.S8913 Batch:S891302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H18BrIN4O2
Molecuulgewicht 541.18 CAS-nr. 2304947-71-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO (verwarmd met een waterbad van 50 ºC) 60 mg/mL (110.86 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.500mg/ml (2.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving TH5487 is een selectieve actieveplaatsremmer van 8-oxoguanine-DNA-glycosylase 1 (OGG1) met een IC50 van 342 nM.
Doelen
OGG1
(Cell-free assay)
342 nM
In vitro

TH5487 verhoogt de smelttemperatuur van OGG1 in menselijke cellen. Deze verbinding vermindert de reparatie van genomische 8-oxoG geïnduceerd door KBrO3. Het voorkomt de binding van OGG1 aan zijn genomische substraat in levende cellen.
In Vivo

Om te beoordelen of TH5487 chemotactische (C-C en C-X-C) mediatoren in vivo kon downreguleren, hebben we muizenlongen uitgedaagd met TNFα en het genexpressieprofiel van pro-inflammatoire mediatoren bepaald. Deze verbinding is in vivo werkzaam, wat suggereert dat het gebruikt zou kunnen worden voor de behandeling van inflammatoire aandoeningen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HEK 293T cells Wild-type, HEK 293T cells OGG1-KO, MLE12, hSAECs

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    --
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    mice (50% female and 50% male) of which lungs are TNFα-challenged intranasally (20 ng/ml)

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442810/

Sellecks TH5487 Is geciteerd door 5 Publicaties

TH5487 specifically targets NLRP3 in FCAS patients resistant to MCC950 [ bioRxiv, 2025, 2025.06.05.658156] PubMed: 40661406
8-Oxoguanine DNA Glycosylase1 conceals oxidized guanine in nucleoprotein-associated RNA of respiratory syncytial virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012616] PubMed: 39413143
Inhibition of OGG1 ameliorates pulmonary fibrosis via preventing M2 macrophage polarization and activating PINK1-mediated mitophagy [ Mol Med, 2024, 30(1):72] PubMed: 38822247
RELA∙8-Oxoguanine DNA Glycosylase1 Is an Epigenetic Regulatory Complex Coordinating the Hexosamine Biosynthetic Pathway in RSV Infection [ Cells, 2022, 11(14)2210] PubMed: 35883652
8-oxoguanine DNA glycosylase1 recognizes oxidatively-generated epitranscriptomic marks on nascent mRNAs to promote RSV replication [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-515369/v1] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.