Terfenadine

Catalogusnr.S4353 Batch:S435302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H41NO2
Molecuulgewicht 471.67 CAS-nr. 50679-08-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 31 mg/mL (65.72 mM)
Ethanol 11 mg/mL (23.32 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.550mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.350mg/ml (0.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Terfenadine is een antihistaminicum dat in de lever door het enzym cytochroom P450 CYP3A4-isoform doorgaans volledig wordt gemetaboliseerd tot de actieve vorm fexofenadine. Deze verbinding is een potente open-kanaalblokker van hERG met een IC50 van 204 nM. Deze chemische stof, een H1 Histamine Receptor-antagonist, werkt als een potente apoptose-inductor in melanoomcellen door modulatie van de Ca2+-homeostase. Het induceert ROS-afhankelijke apoptose en activeert tegelijkertijd Caspase-4, -2, -9.
Doelen
Caspase-4 Caspase-2 Caspase-9 Ca2+ homeostasis H1 histamine receptor Meer bekijken
In vitro

Terfenadine is even potent als kinidine als blokker van de vertraagde gelijkrichter Potassium Channel in geïsoleerde kattenmyocyten. Deze verbinding remt de menselijke ether-a-go-go-gerelateerde gen (HERG) gecodeerde kanalen die in Xenopus-oöcyten worden uitgedrukt bij nanomolaire concentraties op een gebruiks- en voltage-afhankelijke manier. Het (2 μM) blokkeert de maximale steady-state stroom bij 0 mV met 65% in Xenopus-oöcyten. Deze chemische blokkade is dosisafhankelijk en even potent op de maximale steady-state en staartstromen, de Kd-waarden zijn respectievelijk 350 nM en 390 nM. Het blokkeert Kv1.5 (een lid van de Kv1-subfamilie van voltage-afhankelijke K+-kanalen) in menselijke atriummyocyten en in het menselijke embryonale niercelexpressiesysteem. Dit middel (10 μM) produceert een dosisafhankelijke blokkade met een reductie van 60% van de steady-state stroom in Xenopus-oöcyten. Het wordt geoxideerd door oxidatieve N-dealkylering naar 4-(hydroxydifenylmethyl)-piperidine en oxidatie van een tert-butylmethylgroep naar een primair alcohol, dat vervolgens wordt geoxideerd tot een carbonzuur, wat aanzienlijk wordt geremd door gestodeen, een selectieve mechanisme-gebaseerde inactivator van P-450 3A-enzymen, maar niet door een van de verschillende andere P-450-remmers. Deze verbinding verlengt de actiepotentiaalduur van caviamyocyten significant. Het blokkeert potent de snel activerende component van de vertraagde gelijkrichter, IKr, met IC50-waarden van respectievelijk 1,5 nM en 50 nM. Deze chemische stof (10 μM) blokkeert de langzaam activerende component van de vertraagde gelijkrichter, IKs (58,4%), en de inwaartse gelijkrichter, IK1 (20,5%).

In Vivo

Terfenadine (1,0 tot 3,0 mg/kg, i.v.) verlengt significant het QTc-interval en de ventriculaire effectieve refractaire periode bij gechloreerde-anesthetiseerde honden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.