Tapinarof

Catalogusnr.S9700 Batch:S970001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H18O2
Molecuulgewicht 254.32 CAS-nr. 79338-84-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (200.53 mM)
Ethanol 51 mg/mL (200.53 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (9.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.850mg/ml (3.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) is een natuurlijke agonist van aryl hydrocarbon receptor (AhR) en induceert nucleaire translocatie van AhR in geïmmortaliseerde keratinocyten (HaCaT) met een EC50 van 0,16 nM. Deze verbinding induceert cellulaire apoptosis in CD4+ T-cellen op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 5,2 μM.
Doelen
AhR
(in immortalized keratinocytes)		 apoptosis
(in CD4+ T cells)
0.16 nM(EC50) 5.2 μM
In vitro

Tapinarof bindt en activeert AhR in meerdere celtypen, waaronder cellen van het doelweefsel – de menselijke huid. Bovendien moduleert deze verbinding de expressie van pro-inflammatoire cytokinen in gestimuleerde perifere bloed-CD4+ T-cellen en ex vivo menselijke huid, en beïnvloedt het de expressie van barrièregenen in primaire menselijke keratinocyten; beide processen zijn waarschijnlijk stroomafwaarts van AhR-activering op basis van huidig bewijs.
In Vivo

De ontstekingsremmende eigenschappen van Tapinarof zijn afkomstig van AhR agonisme, wat afdoende is aangetoond met behulp van het muismodel van imiquimod-geïnduceerde psoriasiforme huidlaesies. Topische behandeling van AhR-sufficiënte muizen met deze verbinding leidt tot verbinding-gedreven vermindering van erytheem, epidermale verdikking en weefselcytokinegehaltes. Daarentegen heeft deze chemische stof geen invloed op imiquimod-geïnduceerde huidontsteking bij AhR-deficiënte muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HaCaT cells

  • Concentraties

    0.01 pM - 1 μM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    HaCaT cells (10,000 cells/well) are cultured in 96-well plates in 100 μL DMEM with HEPES, Glutamax and 10% FBS to confluence. Media is replaced with 100 μl media containing 0.2% heat-inactivated, charcoal-stripped FBS and incubated overnight. Titrating concentrations of this compound are added for 30 minutes followed by washing and fixing in ice-cold methanol:acetone (50:50). Samples are blocked with 3% BSA for 1 hour, then washed again in PBS with 0.1% Tween-20. Next, cells are stained with 50μL of 1:50 dilution anti-AhR antibody in 3% BSA, followed by 50 μl secondary antibody in 3% BSA/PBS.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28595996/

Sellecks Tapinarof Is geciteerd door 5 Publicaties

Tapinarof Nanogels as a Promising Therapeutic Approach [ Pharmaceutics, 2025, 17(6)731] PubMed: 40574044
Ruthenium drug BOLD-100 regulates BRAFMT colorectal cancer cell apoptosis through AhR/ROS/ATR signaling axis modulation [ Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151] PubMed: 39083088
Tapinarof, an Aryl Hydrocarbon Receptor Ligand, Mitigates Fibroblast Activation in Thyroid Eye Disease: Implications for Novel Therapy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40] PubMed: 39560627
The Highly Potent AhR Agonist Picoberin Modulates Hh-Dependent Osteoblast Differentiation [ J Med Chem, 2022, 2] PubMed: 36459434
A whole genome CRISPR screen identifies AHR loss as a mechanism of PARP7 inhibitor resistance [ Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.0841.2021] PubMed: 35439318

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.