Mobocertinib (TAK788)

Catalogusnr.S6813 Batch:S681302

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C32H39N7O4
Molecuulgewicht 585.70 CAS-nr. 1847461-43-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (17.07 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Mobocertinib (TAK788, AP32788), een experimentele TKI, is een potente, selectieve preklinische remmer van epidermal growth factor receptor (EGFR) en HER2 mutaties. Deze verbinding is een antineoplastisch middel.
Doelen
EGFR HER2
In vitro

Mobocertinib (TAK-788) is een nieuwe irreversibele EGFR TKI, specifiek ontworpen om oncogene varianten met activerende EGFRex20ins-mutaties krachtig te remmen met selectiviteit over wild-type EGFR. Het remt de levensvatbaarheid van verschillende EGFRex20ins-gedreven cellijnen potenter dan goedgekeurde EGFR TKI's.
In Vivo

Mobocertinib (TAK788) onderdrukt de groei van EGFRex20ins mutante tumoren via EGFR-remming. Combinatiebehandeling met deze verbinding en cetuximab verbetert de werkzaamheid in een plaveiselcelcarcinoommodel van hoofd en hals (CTG-2130) met EGFRex20ins D770_N771insGL.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells

  • Concentraties

    0.0003 -1 µM

  • Incubatietijd

    30 min, 2 h, 6h, 7 days

  • Methode

    Mobocertinib (TAK788) is tested by plating cells into 96-well plates and dosing them with a nine-point, threefold dilution series of this compound, followed by incubation for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC50 values.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33632773/
  • https://patents.google.com/patent/WO2019222093A1

Sellecks Mobocertinib (TAK788) Is geciteerd door 3 Publicaties

Mobocertinib in Patients with EGFR Exon 20 Insertion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer (MOON): An International Real-World Safety and Efficacy Analysis [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992] PubMed: 38612799
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9] PubMed: 37666482
Extensive functional evaluation of exon 20 insertion mutations of EGFR [ Lung Cancer, 2020, 152:135-142] PubMed: 33395611

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.