Subasumstat (TAK-981)

Catalogusnr.S8829 Batch:S882901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H28ClN5O5S2
Molecuulgewicht 578.10 CAS-nr. 1858276-04-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Subasumstat (TAK-981) is een nieuwe, selectieve remmer van de SUMOylatie-enzymatische cascade met potentiële immuunactiverende en antineoplastische activiteiten.
Doelen
SUMOylation enzymatic cascade
In vitro

Ex vivo behandeling met Subasumstat (TAK-981) induceerde activerings- en rijpingsmarkers – waaronder CD40, CD80 en CD86 – evenals een verhoogde secretie van inflammatoire cytokines zoals IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα en IFNβ, in zowel dendritische cellen (DC's) afgeleid van muizenbeenmerg als menselijke perifere bloedmononucleaire cellen.
In Vivo

In vivo induceerde een enkele subcutane injectie van Subasumstat (TAK-981) in naïeve Balb/c-muizen bij de brachiale lymfeklieren de activering van DC's, gemeten als significante toenames in CD40- en CD86-expressie. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit, inclusief volledige regressie (CR) van sommige tumoren, in immuuncompetente BALB/c-muizen met syngene A20-lyfoomtumoren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    mouse bone-marrow and human peripheral blood mononuclear cell derived dendritic cells (DCs)

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    --

  • Methode

    --
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    immune-competent BALB/c mice

  • Doseringen

    7.5 mg/kg

  • Toediening

    IV

Referenties

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Sellecks Subasumstat (TAK-981) Is geciteerd door 17 Publicaties

SUMOylation inhibition potentiates the glucocorticoid receptor to program growth arrest of acute lymphoblastic leukemia cells [ Oncogene, 2025, none] PubMed: 39953147
TopBP1 coordinates DNA repair synthesis in mitosis via recruitment of the nuclease scaffold SLX4 [ Commun Biol, 2025, 8(1):1005] PubMed: 40615546
SUMOylation regulates GSDMD stability and pyroptosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187] PubMed: 39919454
Phosphorylation-induced SUMOylation promotes Ulk4 condensation at the ciliary tip to transduce Hedgehog signal [ J Cell Sci, 2025, 138(20)jcs263695] PubMed: 40171800
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
Dual inhibition of SUMOylation and MEK conquers MYC-expressing KRAS-mutant cancers by accumulating DNA damage [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):68] PubMed: 38992694
Targeting SUMOylation with an injectable nanocomposite hydrogel to optimize radiofrequency ablation therapy for hepatocellular carcinoma [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):338] PubMed: 38890737
SUMOylated Golgin45 associates with PML-NB to transcriptionally regulate lipid metabolism genes during heat shock stress [ Commun Biol, 2024, 7(1):532] PubMed: 38710927
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
The SUMO-NIP45 pathway processes toxic DNA catenanes to prevent mitotic failure [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0] PubMed: 37474739

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.