Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

Catalogusnr.S8016 Batch:S801602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

 

C17H16FN3O2S.C4H4O4
Molecuulgewicht 461.46 CAS-nr. 1260141-27-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 10.000mg/ml (21.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is een nieuwe P-CAB (kalium-competitieve zuurblokker) die H+/K+, ATPase reversibel remt met een IC50 van 19 nM (pH 6,5) en de maagzuursecretie reguleert. Deze verbinding bevindt zich in fase 3.
Doelen
H+/K+-ATPase
19 nM
In vitro Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is een pyrroolderivaat met een chemische structuur die volledig verschilt van de tot nu toe ontwikkelde P-CABs. Het remt de maag H+, K+-ATPase activiteit op een concentratieafhankelijke manier. Onder neutrale omstandigheden (pH 7,5) is de remmende activiteit van deze verbinding bijna hetzelfde als onder zwak zure omstandigheden (pH 6,5). Het remt de Na+, K+-ATPase activiteit niet, zelfs niet bij een concentratie die 500 keer hoger is dan de IC50-waarden tegen maag H+,K+-ATPase activiteit. Deze verbinding remt maag H+, K+-ATPase op een K+-competitieve manier met een Ki van 3 nM.
In Vivo Vonoprazan Fumarate (TAK-438) remt de basale maagzuursecretie op een dosisafhankelijke manier, en de ID50-waarde is 1,26 mg/kg. Intraveneuze toediening van deze verbinding verhoogt de pH van het maagperfusie op een dosisafhankelijke manier, en de pH-stijging blijft gedurende 5 uur na toediening aanhouden. Bij een dosis van 1 mg/kg bereikt de pH een plateau 90 minuten na toediening, en de hoogste pH-waarde die wordt bereikt is 5,9. Bovendien vertoont het een krachtig en langer aanhoudend remmend effect op de histamine-gestimuleerde maagzuursecretie bij ratten en honden. Het vertoont een significante antisecretoire activiteit door hoge accumulatie en langzame klaring uit het maagweefsel. Deze verbinding wordt niet beïnvloed door de maagsecretie, in tegenstelling tot PPI's.
Functies In staat om H+, K+-ATPase te remmen onder zure of neutrale omstandigheden.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    1, 2, and 4 mg/kg

  • Toediening

    Orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22512618/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624992/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21411494/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.