Synephrine HCl

Catalogusnr.S2438 Batch:S243801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C9H13NO2.HCl
Molecuulgewicht 203.67 CAS-nr. 5985-28-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 41 mg/mL (201.3 mM)
DMSO 14 mg/mL (68.73 mM)
Ethanol 4 mg/mL (19.63 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (147.30mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Synephrine HCl (Oxedrine, p-Synephrine) is een sympathomimetische Adrenergic Receptor (AR)-agonist.
Doelen
α-adrenergic receptor
In vitro Synephrine (0,1-30 μM) vertoont potente vasoconstrictieve effecten op geïsoleerde rattenaorta op een dosisafhankelijke manier, die significant kunnen worden geremd door voorbehandeling met prazosine, BRL15572 en ketanserine, maar niet door voorbehandeling met SB216641 en propranolol, wat aangeeft dat Synephrine de constrictieve effecten uitoefent via adrenerge alpha(1)-receptoren, serotonerge 5-HT(1D)-receptoren en 5-HT(2A)-receptoren. Hoewel de Ki-waarden van Synephrine, 1R,2S-norefedrine en β-fenethylamine hetzelfde zijn voor alle drie de subtypes, is alleen Synephrine een partiële agonist van het α1A-AR-subtype dat stabiel tot expressie komt in HEK 293-cellen met een EC50 van 4 µM, wat een maximale respons geeft bij 100 µM die gelijk is aan 55,3% van het L-fenylefrine maximum. Functionele studies op de α2A- en α2C-AR-subtypen die stabiel tot expressie komen in CHO-cellen, geven aan dat Synephrine eerder als een antagonist dan als een agonist van de presynaptische α(2A)- en α(2C)-AR-subtypen in zenuwuiteinden kan fungeren, hoewel de antagonistische activiteit van Synephrine lager is dan zijn partiële agonistenpotentie. Synephrine (~100 μM) behandeling verhoogt de basale glucoseconsumptie tot 50% boven de controle op een dosisafhankelijke manier, zonder de levensvatbaarheid van L6 skeletspiercellen te beïnvloeden. Synephrine stimuleert significant de basale of insuline-gestimuleerde melkzuurproductie evenals de glucoseconsumptie. Synephrine-behandeling stimuleert de fosforylering van AMPK maar niet Akt, en Synephrine-geïnduceerde glucoseconsumptie en de translocatie van Glut4 van het cytoplasma naar het plasmamembraan zijn gevoelig voor de remming van AMPK maar niet voor de remming van PI3-kinase.
In Vivo Toediening van Synephrine (1 mg/kg per 12 uur) gedurende 8 dagen verbetert significant de hyperdynamische toestand bij portale hypertensieve ratten, geïnduceerd door ofwel partiële portale aderligatie (PVL) of galwegligatie (BDL), en vermindert significant de portale veneuze druk, de portale zijtakbloedstroom en de hartindex bij zowel PVL- als BDL-ratten.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats with portal hypertension (with or without cirrhosis) induced by bile duct ligation or partial portal vein ligation

  • Doseringen

    ~1 mg/kg per 12 hours

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11286401/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20217639/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22306011/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.