SR18662

Catalogusnr.S8900 Batch:S890001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H19Cl2N3O4S
Molecuulgewicht 420.31 CAS-nr. 2505001-62-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.400mg/ml (3.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 28 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.350mg/ml (0.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SR18662 is een geoptimaliseerde verbinding gebaseerd op ML264 die Krüppel-achtige factor 5 (KLF5) remt met een IC50 van 4,4 nM. Deze verbinding vermindert de levensvatbaarheid van meerdere colorectale kankercellijnen. Het induceert apoptose.
Doelen
KLF5
(Cell-free assay)
4.4 nM
In vitro

Behandeling met SR18662 vermindert significant de groei en proliferatie van CRC-cellen. Deze verbinding vertoont een verbeterde werkzaamheid in het verminderen van de levensvatbaarheid van meerdere CRC-cellijnen. Flowcytometrische analyse na behandeling toont een toename van cellen die zijn vastgelegd in ofwel de S- of G2/M-fase van de celcyclus en een significante toename van het aantal apoptotische cellen. Deze chemische behandeling vermindert ook de expressie van cyclines en componenten van MAPK en WNT-signaalroutes.
In Vivo

Een significante dosisafhankelijke remming van xenograftgroei bij muizen wordt waargenomen na SR18662-behandeling, die het effect van ML264 bij equivalente doses overtreft. Deze verbinding is potentieel voor colorectale kankertherapie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    DLD-1, HCT116, HT29 and SW620 colorectal cancer cell lines

  • Concentraties

    0.001 μM-20 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    KLF5 promoter activity assay: DLD-1/pGL4.18hKLF5p cells are seeded in 96 well plate format and treated with DMSO or with SR18662 dissolved in DMSO in the range of 0.001 to 20 μM final concentration for 24 h and the human KLF5 promoter activity is determined with the ONE-Glo luciferase assay system using a SpectramMax M3 plate reader.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    7-week-old male NuJ/Foxn1nu mice with DLD-1 human colorectal cells injected

  • Doseringen

    5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31358661/

Sellecks SR18662 Is geciteerd door 2 Publicaties

Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25] PubMed: 36670508

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.