SR1001

Catalogusnr.S6724 Batch:S672402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H13F6N3O4S2
Molecuulgewicht 477.40 CAS-nr. 1335106-03-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 95 mg/mL (198.99 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.75mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.68mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SR1001 is een RORα inverse agonist met Ki-waarden van respectievelijk 172 nM en 111 nM voor RORα en RORγ.
Doelen
RORγ RORα
111 nM(Ki) 172 nM(Ki)
In vitro

SR1001 bindt specifiek aan de ligandbindingsdomeinen (LBD's) van RORα en RORγt, wat een conformationele verandering binnen het LBD induceert die de herpositionering van helix 12 omvat, leidend tot verminderde affiniteit voor coactivatoren en verhoogde affiniteit voor corepressoren, wat resulteert in onderdrukking van de transcriptionele activiteit van de receptoren.
In Vivo

SR1001 onderdrukt de immuunrespons, inclusief TH17-cellen in vitro en in vivo, TH1-cellen in vivo, autoantilichaamproductie, handhaaft insulineniveaus en verhoogt Foxp3-expressie. Deze verbinding beschermt effectief tegen pathologische neovascularisatie in zowel zuurstof-geïnduceerde retinopathie als een ander angiogenetisch model van very-low-density lipoprotein receptor (Vldlr)-deficiënte (Vldlr −/−) muizen met spontane subretinale neovascularisatie.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Female NOD/LtJ mice

  • Doseringen

    25 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4330305/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3148894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26243880/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.