SR-12813

Catalogusnr.S8302 Batch:S830201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H42O7P2

Molecuulgewicht 504.53 CAS-nr. 126411-39-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.2 mM)
Ethanol 100 mg/mL (198.2 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SR-12813 is een pregnane X receptor (PXR)-agonist en HMG-CoA reductase-remmer met een IC50 van 850 nM.
Doelen
pregnane X receptor HMG-CoA reductase
850 nM
In vitro SR12813 is een zeer potente en werkzame activator van zowel de menselijke als de konijnen PXR, met EC50-waarden van respectievelijk ongeveer 200 nM en 700 nM. Daarentegen is deze verbinding slechts een zeer zwakke activator van de rat- en muizen-PXR. Het remt de incorporatie van getritieerd water in cholesterol met een IC50 van 1,2 μM, maar heeft geen effect op de vetzuursynthese. Deze chemische stof vermindert de cellulaire 3-hydroxy-3-methylglutaryl-co-enzym A (HMG-CoA) reductase-activiteit met een IC50 van 0,85 μM. De remming van de HMG-CoA reductase-activiteit is snel met een T1/2 van 10 min.
In Vivo De bisfosfonaatester SR12813 verlaagt cholesterolniveaus in verschillende diersoorten, waaronder ratten, honden en primaten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[2]
  • Cellijnen

    Hep G2 cells

  • Concentraties

    3 μM

  • Incubatietijd

    21 h

  • Methode

    Hep G2 cells are incubated for 21 h with either 1 μM lovastatin or 3 μM SR-12813 in 5% LPDS medium. mRNA is isolated and analyzed by Northern blotting.

Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    beagle dogs

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10628745/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8662919/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9298680/

Sellecks SR-12813 Is geciteerd door 3 Publicaties

Investigation on regulation of N-acetyltransferase 2 expression by nuclear receptors in human hepatocytes [ Front Pharmacol, 2024, 15:1488367] PubMed: 39624836
Protective Effect of NGR1 against Glutamate-Induced Cytotoxicity in HT22 Hippocampal Neuronal Cells by Upregulating the SIRT1/Wnt/β-Catenin Pathway [ Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163] PubMed: 34956378
Targeting the COX2/MET/TOPK signaling axis induces apoptosis in gefitinib-resistant NSCLC cells. [ Cell Death Dis, 2019, 10(10):777] PubMed: 31611604

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.