Sodium Dichloroacetate (DCA)

Catalogusnr.S8615 Batch:S861502

Technische gegevens

Formule	C₂HCl₂O₂.Na
Molecuulgewicht	150.92	CAS-nr.	2156-56-1
Oplosbaarheid (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Biologische activiteit

Beschrijving

DCA (Sodium Dichloroacetate), een specifieke remmer van pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) met IC50-waarden van respectievelijk 183 en 80 μM voor PDK2 en PDK4, heeft aangetoond de Na⁺-K⁺-2Cl^- cotransporter en een mitochondriale kaliumionkanaal-as te dereprimeren. Sodium Dichloroacetate verhoogt de aanmaak van reactive oxygen species (ROS), activeert apoptose in kankercellen, en remt tumorgroei.

Doelen

PDK4 (Cell-free assay)	PDK2 (Cell-free assay)
80 μM	183 μM

In vitro

Sodium Dichloroacetate (DCA) kan apoptose van menselijke long-, borst- en hersenkankercellen triggeren. Na behandeling met deze verbinding vertonen kankercellen verhoogde niveaus van ROS, depolarisatie van de MMP in vitro en verhoogde apoptose zowel in vitro als in vivo. Het remt de activiteit van pyruvate dehydrogenase kinase (PDK), waardoor het mitochondriale enzym pyruvate dehydrogenase (PDH) wordt gestimuleerd. Wanneer uitgeschakeld, zet PDH pyruvaat niet langer om in acetyl-CoA dat nodig is voor mitochondriale ademhaling en glucoseafhankelijke oxidatieve fosforylering. DCA verschuift dus het cellulaire Metabolism van glycolyse naar glucoseoxidatie, waardoor de mitochondriale membraanpotentiaalgradiënt afneemt en mitochondriale overgangsporiën gemakkelijker opengaan. Deze metabole omschakeling vergemakkelijkt de translocatie van pro-apoptotische mediatoren zoals cytochroom c (cyt c) en apoptose-inducerende factor (AIF), die beide apoptose stimuleren. Daardoor drijft het kankercellen tot zelfmoord door apoptose.

In Vivo

Sodium Dichloroacetate (DCA) kan in vitro en in vivo als een cytostatisch middel werken, zonder apoptose (geprogrammeerde celdood) te veroorzaken. Het blijkt een veilig medicijn te zijn zonder cardiale, pulmonaire, renale of beenmergtoxiciteit. De meest ernstige veelvoorkomende bijwerking bestaat uit perifere neuropathie, die reversibel is. Deze verbinding heeft antikankeractiviteit bij verschillende kankertypen, waaronder colon-, prostaat-, eierstok-, neuroblastoom-, longcarcinoïde-, cervicale-, endometriale-, cholangiocarcinoom-, sarcoom- en T-cellymfoom. Andere antineoplastische acties zijn ook gesuggereerd. Deze omvatten angiogenese blokkade, veranderingen in expressie van HIF1-α, verandering van pH-regulatoren V-ATPase en MCT1, en andere celoverlevingsregulatoren zoals PUMA, GLUT1, Bcl2 en p53. Het is in staat om de metastatische belasting in de longen van ratten aanzienlijk te verminderen in een zeer metastatisch in vivo model van borstkanker. In vivo induceert de DCA-Na behandeling 20% overleving en verminderde de tumordiameter, -volume en -gewicht, zonder het lichaamsgewicht te beïnvloeden en metastase bij C57BL/6 muizen te voorkomen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen breast cancer cell Concentraties 5 mM Incubatietijd 24-72 h Methode For the assessment of cell viability, cells are plated in 96 well plates at a density of 3000 cells per well and 8 wells per group. Following exposure to Sodium Dichloroacetate (DCA) and ATO for 24 to 72 hours, cells are incubated for 3 hours with neutral red (30 μg/ml) in fresh media, then washed with PBS, followed by the addition of lysis buffer (acetic acid/methanol, 80%/20%) and the absorbance at 540 nm is recorded. Results are expressed as mean ± S.D, calculations are performed using the Prism software package, ANOVA with Tukey post test was applied and P < 0.05 was considered to be statistically significant.
Dierstudie:^{^[3]}	Dierlijke modellen C57BL/6 mice Doseringen 500 and 1000 mg/kg Toediening i.p.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
breast cancer cell
Concentraties
5 mM
Incubatietijd
24-72 h
Methode
For the assessment of cell viability, cells are plated in 96 well plates at a density of 3000 cells per well and 8 wells per group. Following exposure to Sodium Dichloroacetate (DCA) and ATO for 24 to 72 hours, cells are incubated for 3 hours with neutral red (30 μg/ml) in fresh media, then washed with PBS, followed by the addition of lysis buffer (acetic acid/methanol, 80%/20%) and the absorbance at 540 nm is recorded. Results are expressed as mean ± S.D, calculations are performed using the Prism software package, ANOVA with Tukey post test was applied and P < 0.05 was considered to be statistically significant.

Dierstudie:^{^[3]}

Dierlijke modellen
C57BL/6 mice
Doseringen
500 and 1000 mg/kg
Toediening
i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27803917/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22093145/
https://www.researchgate.net/publication/236982297

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24356970/

Uitklappen

Sellecks Sodium Dichloroacetate (DCA) Is geciteerd door 25 Publicaties

DEC1 Regulates Human β Cell Functional Maturation and Circadian Rhythm [ bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023]	PubMed: 40236051
A simple liquid 3D cell culture paradigm models oxidative mitochondrial metabolism of epithelial breast cancer cells with relevance for lung metastases [ bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623]	PubMed: 40909564
An adult clock regulator links circadian rhythms to pancreatic β-cell maturation [ bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890]	PubMed: 37609178
Class I histone deacetylases catalyze lysine lactylation [ bioRxiv, 2025, 2025.02.25.640220]	PubMed: 40060688
Nucleo-cytosolic acetyl-CoA drives tumor immune evasion by regulating PD-L1 in melanoma [ Cell Rep, 2024, 43(12):115015]	PubMed: 39602308
Decreased AMPK/SIRT1/PDK4 induced by androgen excess inhibits human endometrial stromal cell decidualization in PCOS [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):324]	PubMed: 39080028
HIF-1α protects nucleus pulposus cells from oxidative stress-induced mitochondrial impairment through PDK-1 [ Free Radic Biol Med, 2024, 224:39-49]	PubMed: 39128487
Proteomic analysis identifies PFKP lactylation in SW480 colon cancer cells [ iScience, 2024, 27(1):108645]	PubMed: 38155775
Analysis of GCRV Pathogenesis and Therapeutic Measures Through Proteomic and Metabolomic Investigations in GCRV-Infected Tissues of Grass Carp (Ctenopharyngodon idella) [ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11852]	PubMed: 39519403
A simplified herbal decoction attenuates myocardial infarction by regulating macrophage metabolic reprogramming and phenotypic differentiation via modulation of the HIF-1α/PDK1 axis [ Chin Med, 2024, 19(1):75]	PubMed: 38816815

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.