Sivelestat

Catalogusnr.S8136 Batch:S813602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H22N2O7S

Molecuulgewicht 434.46 CAS-nr. 127373-66-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 12 mg/mL (27.62 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 53%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

3.600mg/ml (8.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 180 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Sivelestat is een krachtige en selectieve remmer van neutrofiele elastase met een IC50 van 44nM. Het vertoont bijna geen activiteit bij een reeks andere Proteases.
Doelen
neutrophil elastase
In vitro Sivelestat vermindert de niveaus van ontstekingsmediatoren door NF-kB te remmen. Het onderdrukt de groei van maagkankercellen door de afgifte van TGF-α, gestimuleerd door NE, te remmen; Sivelestat onderdrukt iNOS-genexpressie in pro-inflammatoire cytokine-gestimuleerde hepatocyten.
In Vivo Sivelestat zou sepsisgerelateerde nierbeschadiging bij ratten kunnen verminderen. Het blokkeert GAPDH/Siah1, wat een nieuwe signaalroute is tijdens de progressie van ruggenmergletsel. Toediening van Sivelestat vermindert longfibrose na acuut longletsel bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]

  • Cellijnen

    TMK-1 gastric carcinoma cells

  • Concentraties

    0.1–1000 µg/mL

  • Incubatietijd

    24, 48 or 72 h

  • Methode

    Gastric carcinoma cells are seeded into 96-well culture plates (5 × 103 cells/well) in RPMI containing 7% FBS, 2.0 mM L-glutamine, and 1% nonessential amino acids. Following 24-h incubation in RPMI-1640 medium with 5% FBS, the cells are incubated for 24, 48 or 72 h at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2 with varied concentrations (0.1–1.0 µg/mL) of NE, or with varied concentrations (0.1–1000 µg/mL) of sivelestat or with concentrations (10 and 100 ng/mL) of anti-TGF-α antibody in the presence of 1 µg/mL NE. After incubation, 10 µL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and the plates are then incubated for 3 h at 37°C. The growth medium is then replaced with 150 µL of dimethyl sulfoxide (Wako) per well and the absorbance at 540 nm is measured using a Titertek Multiscan (Titertek, Huntsville, AL).

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    50 or 100 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27430552/
  • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1349-7006.2006.00278.x/pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19169649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21221803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27256506/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22148910/

Sellecks Sivelestat Is geciteerd door 18 Publicaties

Neutrophil extracellular traps exacerbate inflammatory arthritis by inhibiting γδ Treg cell differentiation via the AIM2 inflammasome [ Redox Biol, 2025, 87:103881] PubMed: 41046783
Neutrophil extracellular traps impede cancer metastatic seeding via protease-activated receptor 2-mediated downregulation of phagocytic checkpoint CD24 [ J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813] PubMed: 40010762
Paeonol inhibits NETs-mediated foam cell inflammation through the CitH3/NLRP3/caspase-1 signaling pathway in atherosclerosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340] PubMed: 40020464
Research on the process and molecular mechanism of inhibiting serous ovarian cancer by PRTN3 and its inhibitor Sivelestat [ J Ovarian Res, 2025, 18(1):211] PubMed: 41023684
Cathepsin C inhibition reduces neutrophil serine protease activity and improves activated neutrophil-mediated disorders [ Nat Commun, 2024, 15(1):6519] PubMed: 39174512
Neutrophil Extracellular Traps Mediate Acute Liver Failure in Regulation of miR-223/neutrophil Elastase Signaling in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2] PubMed: 35660025
Neutrophil extracellular traps mediate severe lung injury induced by influenza A virus H1N1 in mice coinfected with Staphylococcus aureus [ Microb Pathog, 2022, 166:105558] PubMed: 35487479
Downregulation of Sepina3n Aggravated Blood-Brain Barrier Disruption after Traumatic Brain Injury by Activating Neutrophil Elastase in Mice [ Neuroscience, 2022, 503:45-57] PubMed: 36089165
Chicken cathelicidin-2 promotes IL-1β secretion via the NLRP3 inflammasome pathway and serine proteases activity in LPS-primed murine neutrophils [ Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377] PubMed: 35189160
Gold nanoparticles synergize with bacterial lipopolysaccharide to enhance class A scavenger receptor dependent particle uptake in neutrophils and augment neutrophil extracellular traps formation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2021, 211:111900] PubMed: 33440266

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.