(±)-Shikonin

Catalogusnr.S8279 Batch:S827902

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H16O5
Molecuulgewicht 288.30 CAS-nr. 54952-43-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.71 mM)
Ethanol 21 mg/mL (72.84 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving (±)-Shikonin, een krachtige en specifieke Pyruvate kinase M2 (PKM2) remmer, is een belangrijk bestanddeel van zicao (paarse smeerwortel, de gedroogde wortel van Lithospermum erythrorhizon), een Chinees kruidengeneesmiddel met diverse biologische activiteiten. Het is ook een remmer van TMEM16A chloride channel activiteit met behulp van een celgebaseerde fluorescentie-quenching assay. Shikonin oefent een ontstekingsremmend effect uit door tumor necrosis factor-α (TNF-α) te remmen en voorkomt activering van de nuclear factor-κB (NF-κB) pathway via proteasome remming.
Doelen
chemokine receptor TNF-α Proteasome NF-κB PKM2
(FBP absence)		 Meer bekijken
0.3 μM
In vitro

Bij nanomolaire concentraties remt shikonin monocyten chemotaxis en calciumflux als reactie op een verscheidenheid aan CC chemokines (CCL2 [monocyten chemoattractant proteïne 1], CCL3 [macrofaag inflammatoire proteïne 1α], en CCL5 [gereguleerd bij activering, normaal T-cel geëxpresseerd en gesecreteerd proteïne]), de CXC chemokine (CXCL12 [stromale cel-afgeleide factor 1α]), en klassieke chemoattractanten (formylmethionyl-leucine-fenylalanine en complementfractie C5a). Shikonin reguleert de oppervlakte-expressie van CCR5, een primaire HIV-1 coreceptor, op macrofagen neerwaarts. De anti-HIV en ontstekingsremmende activiteiten van shikonin kunnen verband houden met de interferentie met chemokine receptorexpressie en -functie. Shikonin remt calcium-geactiveerde chloridekanalen van enterocyten; het remmende effect is gedeeltelijk door remming van basolaterale K+ kanaalactiviteit.
In Vivo

Shikonin vertraagt significant de darmmotiliteit bij muizen en vermindert het watergehalte van de ontlasting in een neonataal muizenmodel van rotavirale diarree zonder het virale infectieproces in vivo te beïnvloeden. Van shikonin is gemeld dat het antioxiderende, antibacteriële, antiparasitaire, antivirale en wondhelende activiteiten heeft. Shikonin remt allergische reacties evenals tracheale hyperresponsiviteit in vivo. Intraperitoneale injectie van shikonin heeft aangetoond enige toxiciteit te veroorzaken, met een LD50 van 20 mg/kg. De absorptie van shikonin is snel bij orale toediening en spierinjectie, aangezien het na 1 minuut nauwelijks in het plasma wordt gedetecteerd, waarbij orale toediening een biologische beschikbaarheid van ongeveer 34% oplevert.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Human monocytes

  • Concentraties

    10, 1, 0.1, 0.01 μM

  • Incubatietijd

    12 and 24 hours

  • Methode

    Freshly isolated human monocytes are plated in a 96-microwell plate (Costar) at 105 cells per well with shikonin at a final concentration of 10, 1, 0.1, 0.01 μM. The numbers of viable cells, as detected by MTS test and the trypan blue exclusion assay, were measured 12 and 24 h after incubation at 37°C in humidified air with 5% CO2.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Neonatal ICR mice

  • Doseringen

    0.4 and 1.7 μg in 30 μL PBS

  • Toediening

    oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12936978/
  • http://journal.frontiersin.org/article/10.3389/fphar.2016.00270/full
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21516121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26265618

Sellecks (±)-Shikonin Is geciteerd door 41 Publicaties

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
FGD3 mediates lytic cell death, enhancing efficacy and immunogenicity of chemotherapy agents in breast cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299] PubMed: 41225536
UCHL3 augments cuproptosis via PKM2 deubiquitination in hepatocellular carcinoma [ Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75] PubMed: 40451468
The Identification of a Key Regulator of Mitochondrial Metabolism, the LRPPRC Protein, as a Novel Therapeutic Target in SDHA-Overexpressing Ovarian Tumors [ Cancers (Basel), 2025, 17(12)1942] PubMed: 40563592
Disruption of glucose homeostasis by bacterial infection orchestrates host innate immunity through NAD+/NADH balance [ Cell Rep, 2024, 43(9):114648] PubMed: 39167491
Retinal metabolism displays evidence for uncoupling of glycolysis and oxidative phosphorylation via Cori-, Cahill-, and mini-Krebs-cycle [ Elife, 2024, 12RP91141] PubMed: 38739438
Macrophage manufacturing and engineering with 5'-Cap1 and N1-methylpseudouridine-modified mRNA [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2024, 32(3):101307] PubMed: 39229455
The Activation of PKM2 Induces Pyroptosis in Hippocampal Neurons via the NLRP3/Caspase-1/GSDMD Pathway in Neonatal Rats With Hypoxic-Ischemic Brain Injury [ Brain Behav, 2024, 14(10):e70108] PubMed: 39444090
PKM2-mediated neuronal hyperglycolysis enhances the risk of Parkinson's disease in diabetic rats [ J Pharm Anal, 2023, 13(2):187-200] PubMed: 36908857
Shikonin reverses pyruvate kinase isoform M2-mediated propranolol resistance in infantile hemangioma through reactive oxygen species-induced autophagic dysfunction [ Cancer Sci, 2023, 114(3):806-821] PubMed: 36369903

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.