SGI-7079

Catalogusnr.S7847 Batch:S784701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H26FN7
Molecuulgewicht 455.53 CAS-nr. 1239875-86-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SGI-7079, een nieuwe selectieve Axl-remmer met een IC50 van 58 nM in vitro, remt tumorgroei op een dosisafhankelijke manier en is een potentieel therapeutisch doelwit voor het overwinnen van EGFR-remmerresistentie.
Doelen
Met Mer YES RET FLT3 Meer bekijken
In vitro SGI-7079 vertoont een Ki = 5,7 nM voor AXL en remt Gas6-ligand-geïnduceerde tyrosinefosforylering van humaan AXL uitgedrukt in HEK293T-cellen (EC50 = 100 nM). Het remt TAM-familieleden MER en Tyro3 op een vergelijkbare manier als AXL, en toont krachtige, lage nM-remming van Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ en Ret-kinasen. Mesenchymale cellen uiten verhoogde niveaus van de receptor tyrosinekinase Axl en vertonen een trend naar grotere gevoeligheid voor deze verbinding.
In Vivo SGI-7079 remt tumorgroei op een dosisafhankelijke manier, en bij de maximale dosis remt deze verbinding de tumorgroei met 67%, vergeleken met de controle. de combinatie van deze chemische stof met erlotinib keert erlotinibresistentie om in mesenchymale lijnen die Axl tot expressie brengen en in een xenograftmodel van mesenchymale NSCLC.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    HEK-293 cells

  • Concentraties

    0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L

  • Incubatietijd

    10 min

  • Methode

    To show inhibition of Axl activation by SGI-7079, HEK-293 cells are transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and allowed to incubate in standard media + 10% FBS for 24 hours. Cells are treated with this compound for 10 minutes at the indicated concentrations. Five minutes before lysis, the cells are stimulated with Gas6-containing WI38 conditioned media.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549

  • Doseringen

    10, 25, 50 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

Klantproductvalidatie

C57BL/6 mice (3 per group) bearing 10-day-established ID8 tumors were treated with control vehicle, R428 or SGI-7079 for 5 days and tumor cells and tumor-infiltrating T cells were analyzed by FACS. (A) The representative FACS plots (left) and statistical results (right) of PD-1 expression on tumor-infiltrating CD4+ T cells and CD8+ T cells.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(52): 89761–89774 ]

Sellecks SGI-7079 Is geciteerd door 4 Publicaties

Synergistic Inhibition of Drug Resistant KRAS Mutant Non-Small Cell Lung Cancer by Co-Targeting AXL and SRC [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)490] PubMed: 39941857
SIRT3 overexpression and epigenetic silencing of catalase regulate ROS accumulation in CLL cells activating AXL signaling axis [ Blood Cancer J, 2021, 11(5):93] PubMed: 34001853
Integrative Analysis Identifies a Novel AXL-PI3 Kinase-PD-L1 Signaling Axis Associated with Radiation Resistance in Head and Neck Cancer [ Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722] PubMed: 28476872
Axl inhibition induces the antitumor immune response which can be further potentiated by PD-1 blockade in the mouse cancer models. [ Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774] PubMed: 29163786

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.