Senicapoc (ICA-17043)

Catalogusnr.E0501 Batch:E050101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H15F2NO
Molecuulgewicht 323.34 CAS-nr. 289656-45-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (201.02 mM)
Ethanol 6 mg/mL (18.55 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 53%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.000mg/ml (3.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Als een Gardos-kanaal (Ca2+-geactiveerd K+-kanaal; KCa3.1)-blokker met een IC50 van 11 nM, veroorzaakt Senicapoc (ICA-17043) dosisafhankelijke stijgingen van hemoglobine en dalingen van hemolysemarkers. Het blokkeert Ca2+-geïnduceerde rubidiumflux uit menselijke RBC's met een IC50-waarde van 11 nM en remt RBC-dehydratatie met een IC50 van 30 nM.
Doelen
KCa3.1
11 nM
In vitro

Senicapoc (ICA-17043) blijkt het Gardos-kanaal van muizen (C57 Black) RBC's te blokkeren met een IC50 van 50±6 nM. Deze verbinding blokkeert ook de toename van de cellulaire hemoglobineconcentratie in menselijke RBC's op een concentratieafhankelijke manier.
In Vivo

Toediening van Senicapoc (ICA-17043) veroorzaakt een significante afname van de Gardos-kanaalactiviteit gemeten op dag 11 en 21 en gaat gepaard met een overeenkomstige toename van het kaliumgehalte in rode bloedcellen zonder veranderingen in het natriumgehalte. Deze verbinding (10 mg/kg, tweemaal daags) induceert een significante toename van Hct na 11 dagen dosering bij de SAD-muis.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Human RBCs

  • Concentraties

    1 nM-10 mM, 10 μM

  • Incubatietijd

    10 min

  • Methode

    Heparinized human blood is centrifuged at 2000 rpm, and the resulting pellet is washed 3 times with MFB as described previously. The RBC pellet is resuspended in MFB. Senicapoc (ICA-17043), at increasing concentrations, is incubated with an aliquot of cells for 10 minutes at room temperature.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    SAD mouse, Transgenic Hbb SAD1 mice

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12433690/

Sellecks Senicapoc (ICA-17043) Is geciteerd door 1 Publicatie

Phospholipid scrambling induced by an ion channel/metabolite transporter complex [ Nat Commun, 2024, 15(1):7566] PubMed: 39217145

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.