Selonsertib (GS-4997)

Catalogusnr.S8292 Batch:S829202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H24FN7O
Molecuulgewicht 445.49 CAS-nr. 1448428-04-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (168.35 mM)
Ethanol 50 mg/mL (112.23 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Selonsertib (GS-4997) is een zeer selectieve en potente eenmaal daagse orale ASK1-remmer met potentiële ontstekingsremmende, antineoplastische en antifibrotische activiteiten.
Doelen
ASK1
(Cell-free assay)
8.3(pIC50)
In vitro

Selonsertib (GS-4997) is een zeer selectieve en potente eenmaal daagse orale ASK1-remmer met pIC50 van 8.3.
In Vivo

Een oraal biologisch beschikbare remmer van Apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), met potentiële ontstekingsremmende, antineoplastische en antifibrotische activiteiten. Na orale toediening, richt de ASK1-remmer GS-4997 zich op het katalytische kinase domein van ASK1 en bindt eraan op een ATP-competitieve manier, waardoor de fosforylering en activering ervan wordt voorkomen. Dit voorkomt de fosforylering van stroomafwaartse kinases, zoals c-Jun N-terminal kinases (JNKs) en p38 mitogeen-geactiveerd proteïne kinase (p38 MAPK). Door de activering van ASK1-afhankelijke signaaltransductieroutes te voorkomen, voorkomt GS-4997 de productie van inflammatoire cytokines, reguleert het de expressie van genen die betrokken zijn bij fibrose neerwaarts, onderdrukt het overmatige Apoptosis en remt het de celproliferatie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25531162/
  • https://www.cancer.gov/publications/dictionaries/cancer-drug?cdrid=773700
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28337323/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33413667/

Sellecks Selonsertib (GS-4997) Is geciteerd door 29 Publicaties

Multi-omic human pancreatic islet endoplasmic reticulum and cytokine stress response mapping provides type 2 diabetes genetic insights [ Cell Metab, 2024, 36(11):2468-2488.e7] PubMed: 39383866
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662] PubMed: 39256356
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
ABT‑737 increases cisplatin sensitivity through the ROS‑ASK1‑JNK MAPK signaling axis in human ovarian cancer cisplatin‑resistant A2780/DDP cells [ Oncol Rep, 2024, 52(3)122] PubMed: 39054955
Abrogating PDK4 activates autophagy-dependent ferroptosis in breast cancer via ASK1/JNK pathway [ J Cancer Res Clin Oncol, 2024, 150(4):218] PubMed: 38678126
Increasing expression of dual-specificity phosphatase 12 mitigates oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced neuronal apoptosis and inflammation through inactivation of the ASK1-JNK/p38 MAPK pathway [ Autoimmunity, 2024, 57(1):2345919] PubMed: 38721693
Co-targeting ASK1 and THRβ synergistically improves steatohepatitis and fibrosis in a MASH animal model [ Biochem Biophys Res Commun, 2024, 705:149739] PubMed: 38460439
Nitric oxide-induced ribosome collision activates ribosomal surveillance mechanisms [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):467] PubMed: 37495584
The Anti-inflammatory Effect of Selonsertib (GS-4997), an ASK1 Inhibitor, on LPS-Stimulated THP-1 Cells [ Human and Animal Health, 2023, 66] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.