Selexipag

Catalogusnr.S3726 Batch:S372604

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H32N4O4S
Molecuulgewicht 496.62 CAS-nr. 475086-01-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Selexipag (NS-304, ACT-293987) is een oraal actieve, first-in-class, selectieve prostacyclin IP receptor-agonist met een Ki-waarde van 260 nM voor humane IP, terwijl Ki-waarden > 10.000 nM worden gemeten bij de andere humane G-proteïne-gekoppelde prostanoïde-receptoren (EP1-4, DP, FP en TP).
Doelen
prostacyclin IP receptor
In vitro Selexipag is een oraal beschikbare, selectieve IP receptor-agonist. Het wordt snel gehydrolyseerd in de hepatische microsomen tot een actieve metaboliet. Deze verbinding en zijn actieve metaboliet hebben een hogere bindingsaffiniteit voor de humane IP receptor dan voor enige andere prostanoïde receptor.
In Vivo Aangezien Selexipag snel wordt gehydrolyseerd in de lever tot de actieve metaboliet, kunnen piek-dalfluctuaties in serumniveaus van de actieve verbinding worden verminderd, waardoor de kans op bijwerkingen wordt verkleind. Deze verbinding wordt dus goed verdragen, met een veiligheidsprofiel dat in lijn is met dat van het verwachte farmacologische effect. Het heeft een halfwaardetijd van 0,8-2,5 uur.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362844/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5117890/

Sellecks Selexipag Is geciteerd door 3 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Selexipag improves Lipopolysaccharide-induced ARDS on C57BL/6 mice by modulating the cAMP/PKA and cAMP/Epac1 signaling pathways [ Biol Pharm Bull, 2022, 10.1248/bpb.b21-01057] PubMed: 35598975
Novel Targets in a High-Altitude Pulmonary Hypertension Rat Model Based on RNA-seq and Proteomics [ Front Med (Lausanne), 2021, 8:742436] PubMed: 34805208

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.