SB366791

Catalogusnr.S8238 Batch:S823801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H14ClNO2

Molecuulgewicht 287.74 CAS-nr. 472981-92-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB-366791 is een nieuwe, potente en selectieve cinnamamide TRPV1-antagonist met een IC50 van 5,7 nM.
Doelen
TRPV1
(Cell-based assay)
5.7 nM
In vitro SB-366791 is een structureel nieuwe en potente TRPV1-antagonist die de capsaïcine-, zuur- en hitte-gemedieerde activering van de receptor kan remmen, maar weinig of geen effect heeft op een breed scala aan enzymen, ionkanalen, GPCR's en andere eiwitten. Deze verbinding kan een beter hulpmiddel blijken te zijn voor het ondubbelzinnig definiëren van de (patho)fysiologische rol van TRPV1.
In Vivo de TRPV1-antagonist SB366791 vermindert het aantal terugtrekkingen, maar verbeterde de ambulatie en het dragen van gewicht niet. Een sub-analgetische dosis van deze verbinding versterkt de effecten van morfine bij doses van 3,0 en 10,0 mg/kg op terugtrekkingen en gewichtdragend vermogen, maar niet op ambulatie. De combinatie van morfine en deze chemische stof heeft potente analgetische effecten op botkankerpijn.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[3]
  • Cellijnen

    Gingival epithelial cells(epi 4)

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    Pretreatment with the TRPV1 antagonist, SB-366791 (1 µM), for 30 min inhibited capsaicin-induced cell proliferation at 72 hr.

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Adult male C3H/HeJ mice

  • Doseringen

    0.1, 0.3 and 1.0 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25266715/

Sellecks SB366791 Is geciteerd door 1 Publicatie

Involvement of mGluR5 and TRPV1 in visceral nociception in a rat model of uterine cervical distension [Zhang W, et al. Mol Pain, 2018, 14:1744806918816850] PubMed: 30444177

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.