SB 225002

Catalogusnr.S7651 Batch:S765102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H10BrN3O4
Molecuulgewicht 352.14 CAS-nr. 182498-32-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 14 mg/mL (39.75 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB225002 is een potente en selectieve CXCR2-antagonist met een IC50 van 22 nM voor het remmen van interleukine IL-8-binding aan CXCR2, > 150-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere geteste 7-TMRs.
Doelen
CXCR2
(Cell-free assay)
22 nM
In vitro In vitro remt SB225002 GROα-gestimuleerde calciummobilisatie, en remt het krachtig de chemotaxis van menselijke en konijnenneutrofielen, geïnduceerd door zowel IL-8 als GROalpha. Deze verbinding vermindert substantieel de niveaus van gefosforyleerd ERK1/2 en verlaagt de celproliferatie in WHCO1-cellen. Het vertoont ook antitumoractiviteit als een microtubulusremmer.
In Vivo Bij konijnen blokkeert SB225002 selectief IL-8-geïnduceerde neutrofiele marginatie. In een muismodel voor intrahepatisch cholangiocellulair carcinoom onderdrukt deze verbinding (1 mg/kg i.p.) de groei van getransplanteerde subcutane tumoren. Bovendien vertoont het ook langdurige antinociceptieve effecten en vermindert het TNBS-geïnduceerde colitis in muismodellen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • Radioligand bindings experimenten

    Tests worden uitgevoerd in 96-well microtiterplaten waarbij het reactiemengsel 1,0 μg/ml membraaneiwit bevat in 20 mM Bis-Tris-propaan, pH 8,0, met 1,2 mM MgSO4, 0,1 mM EDTA, 25 mM NaCl, en 0,03% CHAPS en SB 225002 (10 mM stock in Me2SO) toegevoegd in de aangegeven concentraties, de uiteindelijke Me2SO-concentratie is <1% onder standaard bindingsomstandigheden. De binding wordt geïnitieerd door toevoeging van 0,25 nM 125I-IL-8 (2.200 Ci/mmol). Na 1 uur incubatie bij kamertemperatuur wordt de plaat geoogst met een Tomtec 96-well harvester op een glasvezelfiltermat geblokkeerd met 1% polyethyleenimine, 0,5% BSA en driemaal gewassen met 25 mM NaCl, 10 mM Tris·HCl, 1 mM MgSO4, 0,5 mM EDTA, 0,03% CHAPS, pH 7,4. Het filter wordt gedroogd, verzegeld in een monsterzak met 10 ml Wallac 205 Betaplate vloeibaar scintillatievloeistof, en geteld met een Wallac 1205 Betaplate vloeibaar scintillatieteller.
Celassay:[2]
  • Cellijnen

    WHCO1, WHCO5, and WHCO6 cell lines

  • Concentraties

    400 nM

  • Incubatietijd

    6 days

  • Methode

    Three esophageal squamous cell carcinoma cell lines WHCO1, WHCO5, and WHCO6 originally established from surgical biopsies of primary esophageal squamous cell carcinomas are cultured in DMEM containing 10% FCS at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO2. MTT assays are carried out using the Cell Proliferation kit I. Briefly, 1.5 × 103 cells are plated in 96-well plates in a final volume of 180 μL DMEM per well. SB 225002 (antagonist of CXCR2, 400 nM) is added to cells and 0.001% DMSO (solvent) is added as a control. After the indicated incubation period, 18 μL of the MTT labeling reagent (final concentration 0.5 mg/mL) is added to each well and incubated for 4 hours in a humidified atmosphere. One hundred eighty microliters of the solubilization solution are added to each well and the plates were left overnight at 37°C. The spectrophotometric absorbance of samples is measured at 595 nm using a microtiter plate reader.
Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Rabbits

  • Doseringen

    5.5 μg/kg/min

  • Toediening

    Cannula in the external jugular vein

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9553055/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16540656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23611835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24582495/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19264522/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18653784/

Klantproductvalidatie

<p>SB225002 could inhibited h-JBMMSCs chemotaxis in both the co-culture and the monoculture transwell systems (n = 3; *P < 0.05).</p>

, , J Cell Mol Med, 2017, 21(7):1411-1419

<p>(e, f) Administration of the selective CXCR2 antagonist SB225002 mitigated mechanical hyperalgesia and heat hyperalgesia in CCI rats. Antinociceptive effects of a single intrathecal (it.) injection of 20 µg SB225002 were observed at 1 h and disappeared at 2 h. Antinociceptive effects induced by a single injection of SB225002 at 40 µg were observed at 1 h and disappeared 6 h after injection. Injection of SB225002 (10 µg, i.t.) did not alter the PWT and PWL of CCI rats. N = 6 rats for each group, *p < .05, compared to NS group. PWL: paw withdraw latency; PWT: paw mechanical withdrawal thresholds.</p>

, , Mol Pain, 2016, doi: 10.1177/1744806916646381

(G) Concentration-dependent inhibition of cell proliferation in SKOV3 cells (* P ≤ 0.005) treated with SB225002 (0.625, 1.25, 2.5 and 5 μM) for 2 days was revealed using XTT cell proliferation assay. (H) Western blot analysis confirmed that TAK1/NFκB signaling was inhibited dose-dependently in SKOV3 cells upon treatment with SB225002 (1.25 and 2.5 μM) as compared with untreated control.

Gegevens van [ , , Theranostics, 2018, 8(5):1270-1285 ]

The inhibitor SB225002 significantly decreased J82-, CXCL2- or MIF-mediated MDSC migration. The bars represent the s.e.m. of three experiments. *P<0.05.

Gegevens van [ , , Oncogene, 2017, 36(15):2095-2104 ]

Sellecks SB 225002 Is geciteerd door 91 Publicaties

Myeloid-Derived Suppressor Cell Accumulation Drives Intestinal Fibrosis through mCCL6/hCCL15 Chemokine-Mediated Fibroblast Activation [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711] PubMed: 39739231
Tumor-derived exosomes induce neutrophil infiltration and reprogramming to promote T-cell exhaustion in hepatocellular carcinoma [ Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869] PubMed: 40083930
USP15 Facilitates Colorectal Cancer Immune Evasion through SMYD3/CCL2-Dependent Myeloid-Derived Suppressor Cell Recruitment [ Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194] PubMed: 40323348
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
CXCR2 mediates rotenone-induced neuroinflammation and neurodegeneration through neurotrophil infiltration and extracellular traps formation in mice [ Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 4):148305] PubMed: 41093199
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Induction of cell death by the CXCR2 antagonist SB225002 in colorectal cancer and stromal cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203] PubMed: 40412356
The crosstalk of monocyte-neutrophil in hair follicles regulates neutrophil transepidermal migration in contact dermatitis [ Commun Biol, 2025, 8(1):564] PubMed: 40185981
IDO1 promotes Echinococcus multilocularis infection by regulating the formation of neutrophil extracellular traps [ Vet Res, 2025, 56(1):131] PubMed: 40597301
Extracellular-vesicle-packaged S100A11 from osteosarcoma cells mediates lung premetastatic niche formation by recruiting gMDSCs [ Cell Rep, 2024, 43(2):113751] PubMed: 38341855

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.